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PS210
MCE 國際站：PS210
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-121629
CAS：1221962-86-2
純度：98.30%
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：PS210 是一種針對 PDK1 的 PIF 結合口袋的有效且選擇性的 PDK1 激活劑。PS210 對其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信號傳導成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 無活性。在細胞中，PS210 的前藥 PS423 可作為 PDK1 的底物選擇性抑制劑，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
生物活性：PS210 是一種有效的選擇性 PDK1 激活劑，Kd 為 3 μM，靶向 PDK1. PS210 對其他蛋白激酶無活性，包括 PDK1 下游信號組件，如 S6K、PKB/Akt 或 GSK3。在細胞中，PS210 的前體藥物 (PS423) 作為 PDK1 的底物選擇性抑制劑，抑制 S6K 的磷酸化和激活[1][2] 。 IC50 和目標：Kd：3 μM (PDK1)[2] 體外： 當 PS210 誘導 PDK1 穩(wěn)定到溫度梯度時， PS210 穩(wěn)定了殘基 Arg131，它位于螺旋 aC 另一端的螺旋 aB 對面。因此，構成磷酸鹽結合位點一部分的殘基似乎是一個固定點，允許在 PDK1 激活過程中螺旋相對移動[1]。
IC50 & Target：Kd: 3 μM (PDK1)[2]
熱銷產品：Crystal Violet | Linarin | Dasatinib (hydrochloride) | L-Cystine | Hippuric acid | ML 2-14 | Cefpodoxime | Isosilybin A | ML115 | Ertapenem sodium
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63.
[2]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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