枸櫞酸他莫昔芬* 枸櫞酸他莫昔芬價(jià)格電議 CAS 54965-24-1

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中文名稱:    枸櫞酸他莫昔芬
中文同義詞:    (Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽;枸櫞酸三苯氧胺;枸櫞酸他莫昔芬;苯氧胺枸櫞酸;檸檬酸三苯氧胺;檸檬酸 1-對(duì)-Β-二甲氨基乙氧基苯基-反式-1,2-二苯基-1-丁烯;檸檬酸它莫西芬;它莫西芬 拘檬鹽酸
英文名稱:    Tamoxifen citrate
CAS號(hào):    54965-24-1
分子式:    C32H37NO8
分子量:    563.64
EINECS號(hào):    259-415-2
相關(guān)類別:    Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;API's;Intracellular receptor;醫(yī)藥原料;Steroid and Hormone;API;癌癥研究;SOLTAMOX;抗腫瘤藥;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;抗生素類;原料;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗腫瘤類

作用機(jī)制    TCT具有順?lè)词疆悩?gòu)體，其順式異構(gòu)體表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)，而反式異構(gòu)體則具有抗雌激素效應(yīng)。他莫昔芬早期應(yīng)用或低濃度存在時(shí)，在胞漿中與雌激素受體 ( ER)結(jié)合 ,故表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)。TCT進(jìn)入細(xì)胞核后 ,抑制核內(nèi) ER的轉(zhuǎn)錄和合成，則可產(chǎn)生持久的抗雌激素效應(yīng)。研究中發(fā)現(xiàn)，TCT的許多新功能與其競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體之外的作用機(jī)制- 膜調(diào)節(jié)機(jī)制有關(guān)。TCT作為膜調(diào)節(jié)劑，可以使細(xì)胞流通性降低，在此基礎(chǔ)上還可以作為抗氧化劑保護(hù)細(xì)胞膜及人體低密度脂蛋白不發(fā)生氧化性破壞。

藥效動(dòng)力學(xué)    TCT口服吸收較慢，約 3～ 6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。枸櫞酸他莫昔芬片吸收后在肝臟主要代謝成具有與枸櫞酸他莫昔芬片相似活性的 N- 去甲他莫昔芬，枸櫞酸他莫昔芬消除半衰期為 5～ 7天，其代謝產(chǎn)物 N- 去甲他莫昔芬與半衰期為 7～14天，動(dòng)物試驗(yàn)表明枸櫞酸他莫昔芬與N- 去甲他莫昔芬在廣泛的腸肝循環(huán)。單劑口服TCT20mg ，其血藥峰值約為40ng /m l(范圍； 67～183ng /ml)和 336ng /ml(范圍：148～654ng /ml )，枸櫞酸他莫昔芬穩(wěn)態(tài)的血藥水平需 3～ 4星期連續(xù)給藥后達(dá)到，N- 去甲他莫昔芬則一般需 3～ 8星期連續(xù)給藥后達(dá)到，枸櫞酸他莫昔芬和其他謝產(chǎn)物大部分以糞便排泄 ，小部分代謝產(chǎn)物從尿中排除。
臨床應(yīng)用    1.乳腺癌的治療。 
2.乳腺癌的預(yù)防。 
3.抗腫瘤及抗多藥耐藥性。 
枸櫞酸他莫昔芬通過(guò)降低膜流通性和增強(qiáng)細(xì)胞間結(jié)合部位的剛性，使癌癥轉(zhuǎn)移促進(jìn)劑及各種活化酶濃度和活性減少，從而抑制或阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。此外 ,它還可以促使腫瘤病灶周圍細(xì)胞分泌負(fù)性生長(zhǎng)因子- 轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子 TGF- G,扼制癌細(xì)胞的無(wú)限繁殖；并可抑制由人體中性白細(xì)胞所產(chǎn)生的過(guò)氧化氫造成DN A堿基發(fā)生氧化性破壞，故其對(duì)于乳腺癌之外的其他惡性腫癌的治療和預(yù)防均有益處，已被試用于腦瘤、肝癌、前列腺癌等多種癌癥治療。另外，枸櫞酸他莫昔芬通過(guò)降低膜流通性可使細(xì)胞膜上P170糖蛋白釋藥作用減少，提高細(xì)胞藥物在細(xì)胞內(nèi)的有效濃度而減少耐藥性。 
4.心臟保護(hù)。
有關(guān)枸櫞酸他莫昔芬的概述、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-02）
不良反應(yīng)    常見 有惡心、嘔吐、面部潮紅等輕微不良反應(yīng)。
用途     途用于治療晚期、復(fù)發(fā)性乳腺癌和卵巢癌等病癥

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