GPCR靶向藥物篩選服務(wù)

GPCR篩選平臺(tái)： 
G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)廣泛存在于動(dòng)植物界，也是人體內(nèi)大的膜受體蛋白家族, 廣泛地參與細(xì)胞增殖、分化、遷移等生理活動(dòng)的調(diào)控。結(jié)構(gòu)特征和在信號(hào)傳導(dǎo)中的重要作用決定了其可以作為很好的藥物靶點(diǎn)?？捎糜诟腥拘约膊　⑿难芗膊?、神經(jīng)、精神病、艾滋病、糖尿病等藥物的篩選。

科佰生物是提供GPCR相關(guān)解決方案的研發(fā)外包服務(wù)公司，提供一整套的研發(fā)服務(wù)，包括GPCR穩(wěn)定細(xì)胞株的構(gòu)建、細(xì)胞膜的制備、Binding assay、鈣流、第二信使（cAMP、IP-One）、報(bào)告基因等等多種檢測(cè)方法。不但為客戶提供高品質(zhì)的篩選模型構(gòu)建服務(wù)，還提供高通量篩選和compound profiling服務(wù)?？瓢凵镓S富的經(jīng)驗(yàn)將為您提供高品質(zhì)的服務(wù)和高質(zhì)量的結(jié)果。

Binding assay：

受體配體的結(jié)合是藥物作用靶點(diǎn)的起始，研究配體與受體的結(jié)合力的強(qiáng)弱，是評(píng)價(jià)藥物的重要指標(biāo)，為以后藥物功能的評(píng)價(jià)與優(yōu)化奠定基礎(chǔ)。科佰生物提供檢測(cè)受體配體結(jié)合能力的金標(biāo)準(zhǔn)服務(wù)（放射性同位素標(biāo)記），同時(shí)還提供GTP binding服務(wù)（GTP-Eu、GTP-gamma-S）,高品質(zhì)的篩選服務(wù)，為你研究藥物和靶點(diǎn)的作用指明方向。

服務(wù)說(shuō)明：

1. 篩選服務(wù)涉及環(huán)節(jié)較多，請(qǐng)事先聯(lián)系我們，為你的實(shí)驗(yàn)做評(píng)估；

2. 實(shí)驗(yàn)涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫(kù)，或者由我們代購(gòu)；

3. 同位素實(shí)驗(yàn)涉及國(guó)家法規(guī)，可變因素較多，實(shí)驗(yàn)周期無(wú)法掌控，同時(shí)不接受客戶提供同位素。

提交的產(chǎn)品和資料：

實(shí)驗(yàn)報(bào)告

鈣流：

藥物與GPCR結(jié)合后，GPCR被激活，啟動(dòng)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，按照通路不同，可分為Gq、Gs、Gi,其中Gq通路誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的鈣離子釋放到胞內(nèi)，當(dāng)遇到鈣離子熒光染料（Flou-4），則結(jié)合發(fā)出信號(hào)。

鈣流的檢測(cè)原理正是基于此，熒光染料（flou-4），連接AM，進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，結(jié)合GPCR激活后釋放的鈣離子，產(chǎn)生信號(hào)，信號(hào)的強(qiáng)弱指示藥物活性的高低。而Gs、Gi雖然不走這條通路，但當(dāng)細(xì)胞過(guò)表達(dá)Ga15/16時(shí)，則同樣可以引起鈣離子從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中釋放出來(lái)，從而達(dá)到在絕大部分GPCR上篩選化合物的目的。本方法信噪比高，特異性強(qiáng)，可達(dá)高通量，非常適合GPCR藥物研發(fā)的初步篩選。

服務(wù)說(shuō)明：

1. 不同的靶點(diǎn)是否適合應(yīng)用鈣流篩選藥物，請(qǐng)事先聯(lián)系我們，為你的實(shí)驗(yàn)做評(píng)估；

2. 實(shí)驗(yàn)涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫(kù)，或者由我們代購(gòu)；

提交的產(chǎn)品和資料：

實(shí)驗(yàn)報(bào)告

第二信使：

藥物與GPCR結(jié)合后，GPCR被激活，啟動(dòng)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，按照通路不同，可分為Gq、Gs、Gi,其中Gq通路引起IP-One上升，Gs、Gi伴隨cAMP的上調(diào)和下降，應(yīng)用抗原抗體反應(yīng)檢測(cè)IP-One或者cAMP的量，則可反應(yīng)藥物與GPCR的作用強(qiáng)弱。

第二信使的檢測(cè)采用HTRF原理，均相方便操作，TRF提高信噪比，靈敏度高，適合大規(guī)模的GPCR藥物篩選。

服務(wù)說(shuō)明：

1. 不同的靶點(diǎn)適合哪一種篩選方法，請(qǐng)事先聯(lián)系我們，為你的實(shí)驗(yàn)做評(píng)估；

2. 實(shí)驗(yàn)涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫(kù)，或者由我們代購(gòu)；

提交的產(chǎn)品和資料：

實(shí)驗(yàn)報(bào)告

報(bào)告基因：

藥物與GPCR結(jié)合后，GPCR被激活，啟動(dòng)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，按照通路不同，可分為Gq、Gs、Gi, 三條通路通過(guò)不同的效應(yīng)元件，都可以誘導(dǎo)核內(nèi)報(bào)告基因（luciferase）的表達(dá)，通過(guò)檢測(cè)luciferase的信號(hào)，間接表示藥物對(duì)于GPCR的活性。

這套系統(tǒng)的捕捉信號(hào)是化學(xué)發(fā)光，本底信號(hào)低，靈敏度高，適用大部分GPCR，缺點(diǎn)是首先需要建立luciferase的細(xì)胞株。

服務(wù)說(shuō)明：

1. 不同的靶點(diǎn)采用哪一種反應(yīng)元件，請(qǐng)事先聯(lián)系我們，為你的實(shí)驗(yàn)做評(píng)估；

2. 實(shí)驗(yàn)涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫(kù)，或者由我們代購(gòu)；

提交的產(chǎn)品和資料：

實(shí)驗(yàn)報(bào)告

Compound profiling：

當(dāng)你遇到潛在的藥物，但是不知道作用的靶點(diǎn)，或者想知道目的藥物的特異性時(shí)，你可以選擇我們公司的compound profiling服務(wù)，科佰生物擁有200+GPCR的穩(wěn)定細(xì)胞株，可以為你開(kāi)展大規(guī)模的篩選，找出目的藥物作用的靶點(diǎn)。

服務(wù)說(shuō)明：

1. compound profiling選擇庫(kù)時(shí)，可由客戶，也可由我們幫助推薦；

2. 實(shí)驗(yàn)涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫(kù)，或者由我們代購(gòu)；

提交的產(chǎn)品和資料：

實(shí)驗(yàn)報(bào)告