| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 原料 |
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| 貨號 | 99% | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,食品,制藥 |
| 主要用途 | 解熱鎮(zhèn)痛藥 |
| 中文名稱: | 撲熱息痛 |
| 中文同義詞: | 對羥基乙酰苯胺;對乙酰氨基酚;撲熱息痛;N-乙酰對氨基酚;撲熱息痛價格;4-乙酰氨基酚,對乙酰氨基酚,撲熱息痛;醋硝香豆素雜質(zhì);醋氨酚 溶液 |
| 英文名稱: | Paracetamol |
| 英文同義詞: | 4-Acetamidophenol, 98.5%, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor;4'-HYDROXYACETANILIDE;4-HYDROXYACETANILIDE;4-(ACETYLAMINO)PHENOL;ACETAMINOPHEN;ACETYL-P-AMINOPHENOL;AKOS BBS-00008094;APAP |
| CAS號: | 103-90-2 |
| 分子式: | C8H9NO2 |
| 分子量: | 151.16 |
| EINECS號: | 203-157-5 |
| 相關(guān)類別: | 化學試劑-;通用試劑;醫(yī)藥中間體;苯酚;解熱止痛藥;其他獸藥標準品;醫(yī)藥原料藥;解熱鎮(zhèn)痛類;植物提取物;小分子抑制劑;獸藥原料;法醫(yī)和獸醫(yī)標準品;醫(yī)藥原料-;醫(yī)藥化工類-;原料-;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料藥-;化工原料-;雜質(zhì)對照品-;中間體-;芳烴;解熱鎮(zhèn)痛藥;標準品;苯環(huán)系列;解熱鎮(zhèn)痛原料藥;醫(yī)藥原料;-;化工-;對照品-雜質(zhì)對照品;標準品-;印度-;醫(yī)藥獸藥-;分析標準品;化合物：原料藥;化工中間體;醫(yī)藥 解熱鎮(zhèn)痛;獸藥;生化試劑;Aromatics;inhibitor;APIs;DMF file is ok to be provided.;Pyridines;原料藥;西藥及原料藥;PHARMACEUTICALS;Aromatic Phenols;Intermediates & Fine Chemicals;Lipid signaling |
| Mol文件: | 103-90-2.mol |
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| 撲熱息痛 性質(zhì) |
| 熔點 | 168-172 °C(lit.) |
| 沸點 | 273.17°C (rough estimate) |
| 密度 | 1,293 g/cm3 |
| 折射率 | 1.5810 (rough estimate) |
| 閃點 | 11 °C |
| 儲存條件 | Store at RT |
| 溶解度 | ethanol: soluble0.5M, clear, colorless |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.86±0.13(Predicted) |
| 形態(tài) | Crystals or Crystalline Powder |
| 顏色 | White |
| PH值 | 5.5-6.5 (H2O, 20℃)(saturated solution) |
| 爆炸極限值(explosive limit) | 15%(V) |
| 水溶解性 | 14 g/L (20 ºC) |
| Merck | 14,47 |
| BRN | 2208089 |
| InChIKey | RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 103-90-2(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學物質(zhì)信息 | Acetaminophen(103-90-2) |
| EPA化學物質(zhì)信息 | Acetaminophen (103-90-2) |
| 撲熱息痛 用途與合成方法 |
| 解熱鎮(zhèn)痛藥 | 對乙酰氨基酚的化學名為N -(4 -羥基苯基)乙酰胺(N-(4 -Hy drox ypheny l)ace tamide)，商品名為撲熱息痛，屬于乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。1878年由Morse*合成，1893年由VonMering首先用于臨床。在美國1955年就成為非處方藥，我國于20世紀50年代末期開始生產(chǎn)。其外觀為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，熔點168～172℃，無臭，味微苦，在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，幾乎不溶于冷水和石油醚。在45℃以下穩(wěn)定，但如果暴露在潮濕的空氣中會水解成對氨基酚，然后進一步發(fā)生氧化，顏色逐漸變成粉紅色、棕色，后成黑色，因此應(yīng)在陰冷干燥處密閉保存。 對乙酰氨基酚通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，起解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似，通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素的合成以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，作用較阿司匹林弱,與阿司匹林相比，具有刺激性小，極少有過敏反應(yīng)等優(yōu)點，解熱鎮(zhèn)痛效果與非那西丁相仿，由于許多國家限制或禁止使用非那西丁，使對乙酰氨基酚的應(yīng)用量增加。 臨床上主要用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕、中度疼痛等，如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、痛經(jīng)、癌性痛和手術(shù)后鎮(zhèn)痛等；也可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不適于應(yīng)用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括應(yīng)用抗凝治療的患者)，以及輕型消化性潰瘍及胃炎患者等；此外，它還可用于藥物撲炎痛的合成，以及作為有機合成中間體、照相用化學藥品和過氧化氫的穩(wěn)定劑等。 |
| 藥理作用 | 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，通過抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導(dǎo)致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。 |
| 藥動學 | 口服后吸收迅速而*，達峰時間為0.5～2h。血漿蛋白結(jié)合率為25%～50%。本品在體內(nèi)分布均勻，90%～95%在肝臟代謝，主要以與葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24h內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。其半衰期(t1/2)為1～ 4h(平均2h)，腎功能不全時t1/2不受影響，但肝功能不全患者及新生兒、老年患者 t1/2有所延長，而小兒則有所縮短。能通過乳汁分泌。 |
| 制備方法 | 1.以硝基苯為原料 在有濃硫酸和十六烷基*基氯化銨的條件下，以Pd/C為催化劑，將硝基苯催化氫化為對氨基酚。對氨基酚不經(jīng)分離，直接乙?；铣蓪σ阴０被?，收率64.3 %。反應(yīng)式如下：  2.以對硝基酚為原料 以對硝基酚為原料，Pd/C催化加氫?；徊胶铣蓪σ阴０被?，溶劑為醋酸，用量為對硝基酚的2～5倍，對乙酰氨基酚收率可達95 %。將催化劑改為Pd-La/C后，對乙酰氨基酚收率達到97 %。反應(yīng)式如下：  3.以對氨基酚為原料 以對氨基苯酚和乙酸酐為原料，以鋅粉為抗氧化劑，以活性炭為脫色劑，以稀乙酸為反應(yīng)介質(zhì)，采用微波輻射技術(shù)合成對乙酰氨基酚，產(chǎn)率可達81.2 %。反應(yīng)式如下：  4.以對羥基苯乙酮為原料 先將對羥基苯乙酮肟化，再經(jīng)Beckmann重排制得對乙酰氨基酚。用此法將對羥基苯乙酮肟化后得對羥基苯乙酮肟，收率93.5 %，然后用Hβ分子篩作為催化劑，以丙酮為溶劑，重排得對乙酰氨基酚，產(chǎn)率81.2 %。以丙酮為重排反應(yīng)溶劑，用Al-MCM-41分子篩作為重排反應(yīng)催化劑，催化劑中磷酸含量30 %時產(chǎn)率達值。反應(yīng)式如下：  5.以苯酚為原料 以苯酚為原料，經(jīng)乙酰化、Fries重排、肟化、Beckmann重排合成對乙酰氨基酚，收率分別為82 %，68.6 %，92.5 %，50.5 %。反應(yīng)式如下：  |
| 用途 | 主要用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕、中度疼痛等，如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、痛經(jīng)、癌性痛和手術(shù)后鎮(zhèn)痛等。也可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不適于應(yīng)用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括應(yīng)用抗凝治療的患者)，以及輕型消化性潰瘍及胃炎患者等。 |
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