CAS: 16941-32-5 胰高血糖素

胰高血糖素又稱高血糖素、升血糖素，是由胰島α細(xì)胞所分泌的一種直鏈多肽激素，包含29個(gè)氨基酸，分子式與相對(duì)分子質(zhì)量為C153H225N43O49S=3482.8。我國(guó)已經(jīng)人工合成了這種激素。常溫下為白色細(xì)微結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。幾不溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶媒，溶于稀酸及稀堿液。制劑多用其鹽酸鹽，鹽酸鹽溶于水?，F(xiàn)知胰高血糖素必須保持分子完整方能發(fā)揮其生理活性。人和哺乳類動(dòng)物(兔、牛、豬、大鼠等)的高血糖素結(jié)構(gòu)可能是一致的，禽類的稍不同。它是維持血糖正常的一種重要激素，其主要作用是激活心肌中的磷酸化酶，促進(jìn)糖原分解及有類似兒茶酚胺的作用，因此，對(duì)心臟有強(qiáng)心作用，使心率增加，心肌收縮力增強(qiáng)，冠狀動(dòng)脈血流量增加。強(qiáng)心作用不伴有心臟的興奮性增加，而使鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞增多，并能激活肝細(xì)胞膜上的腺苷環(huán)化酶，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)環(huán)化-磷酸腺苷的合成增多。據(jù)報(bào)道，胰高血糖素對(duì)某些心力衰竭病例有一定療效。另外，在糖尿病、肝病、腎病、胰高血糖素瘤及應(yīng)激等情況下，其血漿水平亦有不同程度升高。胰高血糖素具有促進(jìn)肝糖原分解、肝糖原異生、脂肪分解及酮體生成四大生理作用。它能促進(jìn)肝細(xì)胞攝取氨基酸，加快肝內(nèi)氨基酸的脫氨氧化過程，降低血漿氨基酸濃度，減少蛋白質(zhì)的合成，增進(jìn)肝糖原異生。此外，它還可激活肝內(nèi)貯脂細(xì)胞的脂酶能力，增加游離脂肪酸的釋放，加快肝細(xì)胞的脂酸氧化過程，也增加肝糖原異生及酮體產(chǎn)生。同時(shí)胰高血糖素還能抑制胃、小腸、結(jié)腸的張力及蠕動(dòng)，降低膽囊的張力，抑制胰腺外分泌，抑制腸黏膜對(duì)水、鹽的吸收。大劑量的胰高血糖素還可增加心肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，使心率增加，心肌收縮力增強(qiáng)。