CAS：250612-42-1 多肽Cyclo(RGDyK)

一、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的基本信息

中文名：環(huán)RGDyK三fys鹽

英文名：Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate

CAS號：250612-42-1（也有說法為217099-14-4，可能因不同供應(yīng)商或制備批次而異）

分子式：C31H43F6N9O12（具體分子式可能因制備方法和純度而異）

分子量：847.72（具體分子量可能因制備方法和純度而異）

性狀：通常為白色固體粉末

儲存條件：-20℃（避免反復(fù)凍融和直接光照）

二、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的生物學(xué)功能

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate是一種有效的選擇性αVβ3整聯(lián)蛋白（integrin）抑制劑，其IC50值較低（如20 nM），表明具有較強(qiáng)的抑制活性。這種抑制作用在心血管疾病、骨質(zhì)疏松、炎癥以及腫瘤的治療中具有重要意義。特別是，它能夠特異性地與αVβ3整合素受體結(jié)合，從而阻斷細(xì)胞與細(xì)胞外基質(zhì)的相互作用，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長、遷移和侵襲。

三、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的多肽合成方法

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的多肽合成通常采用固相肽合成（SPPS）方法，該方法具有高效、靈活和易于自動化的優(yōu)點(diǎn)。以下是合成過程中的關(guān)鍵步驟：

氨基酸保護(hù)與活化：

在合成過程中，需要選擇適當(dāng)?shù)谋Ｗo(hù)基團(tuán)（如Fmoc或Boc）來保護(hù)氨基酸的反應(yīng)性基團(tuán)（如氨基和羧基），以避免非特異性反應(yīng)。

使用激活試劑（如DCC或HATU）將氨基酸的羧基激活，以增加其與另一個氨基酸氨基的反應(yīng)能力。

肽鍵形成與鏈延長：

將激活的氨基酸與另一個氨基酸的氨基連接，通過縮合反應(yīng)形成肽鍵。

反復(fù)進(jìn)行保護(hù)、激活和連接步驟，直到多肽鏈合成完成。

環(huán)化反應(yīng)：

在多肽鏈合成完成后，需要進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)以形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。這通常涉及特定的化學(xué)步驟和條件，以確保環(huán)化反應(yīng)的高效性和準(zhǔn)確性。

脫保護(hù)與純化：

完成環(huán)化反應(yīng)后，需要去除保護(hù)基團(tuán)以恢復(fù)氨基酸的原始結(jié)構(gòu)。

使用高效液相色譜（HPLC）、凝膠過濾等方法對多肽進(jìn)行純化，以去除副產(chǎn)物和未反應(yīng)的物質(zhì)。

結(jié)構(gòu)鑒定與活性驗(yàn)證：

通過質(zhì)譜（MS）、氨基酸分析等方法確定多肽的分子量和組成。

根據(jù)多肽的生物學(xué)功能進(jìn)行相應(yīng)的活性驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)，以確保其具有預(yù)期的生物學(xué)活性。