TAK-683 acetate
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/12/17 17:18:06
- 訪問次數(shù) 47
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TAK-683 acetate
MCE 國際站:TAK-683 acetate
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-P2161B
純度:99.91%
存儲(chǔ)條件:Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:TAK-683 acetate 是一種有效的完-全 KISS1R 激動(dòng)劑 (IC50=170 pM),具有改善的代謝穩(wěn)定性。TAK-683 acetate 是一個(gè)九肽 metastin 的類似物,針對人與大鼠 EC50 值分別為 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘腦 GnRH,降低血漿 FSH、LH、睪酮水平,具有研究激素依賴性前列腺癌的潛力。
體外:TAK-683 acetate 在表達(dá)大鼠 kiss1r 的中國倉鼠卵巢(CHO)細(xì)胞中顯示 IC50 值 為 150-180 pM 和 EC50 值 為 180 pM。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):TAK-683 acetate (皮下注射;0.008、0.08、0.8 或 8 μMol/mL/kg;每天一次;7 天) 誘導(dǎo)血漿促黃體激素和睪酮水平升高;然而,在第 7 天后,血漿激素水平和生殖器官重量降低[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射;10、30 或 100 pmol/h;每天一次;4 周) 為抑制生殖功能和激素相關(guān)疾病如前列腺癌提供了前景[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射;2.1-21 nmol/kg/天;每天一次;12 周) 在前列腺癌模型中進(jìn)行了長期評估,大鼠的血清 PSA 濃度降低,所有大鼠的 PSA 濃度均降低至檢測限以下 (0.5 ng/mL)) 14[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
Sequence:N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2
熱銷產(chǎn)品:PD158780 | NVS-SM2 | Cy2 | C-021 | Purpurin
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。