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Genevac 真空離心濃縮儀助力Protac 藥物研發(fā)
檢測樣品:藥物
檢測項(xiàng)目:藥物合成 藥物純化 晶型篩選
方案概述:本文總結(jié)了 Genevac 快速溶劑蒸發(fā)工作站在 Protac 小分子開發(fā)過程中多方面的應(yīng)用,在藥物合成,藥物純化,晶型篩選等過程都能展示其優(yōu)勢。
PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)是一種雙功能小分子化合物,該小分子化合物類似一個(gè)蹺蹺板,一端是結(jié)合靶蛋白的配體,另一端是結(jié)合 E3 泛素連接酶的配體,配體之間通過一個(gè) linker 連接,形成一個(gè)復(fù)合物,拉近靶蛋白與 E3 連接酶從而促進(jìn)靶蛋白的泛素化,使其進(jìn)入泛素-蛋白酶體降解途徑,達(dá)到降解靶蛋白的目的。由于這一特性,Protac 技術(shù)可以轉(zhuǎn)化很多不可成藥性的靶點(diǎn)。
Protac 技術(shù)在克服耐藥性和靶向不可成藥靶點(diǎn)方面展現(xiàn)出了非常大的潛力。為此科研人員需要花費(fèi)大量的時(shí)間在 Protac 小分子藥物合成、藥物濃縮、藥物鑒定和藥物篩選等過程,因此縮短這些步驟在整個(gè)藥物研發(fā)過程中意義重大。
本文總結(jié)了 Genevac 快速溶劑蒸發(fā)工作站在 Protac 小分子開發(fā)過程中多方面的應(yīng)用,在藥物合成,藥物純化,晶型篩選等過程都能展示其優(yōu)勢。
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