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SB216763 280744-09-4

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產(chǎn)品型號280744-09-4

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所  在  地上海市

更新時間:2025-02-04 21:08:44瀏覽次數(shù):616次

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SB216763 280744-09-4
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SB216763  280744-09-4

SB-216763
分子式:C19H12N2O2Cl2  分子量:371.22
 
產(chǎn)品描述
SB 216763是有效的,選擇性GSK-3α抑制劑,IC50為34.3 nM;對GSK-3β具有低的抑制效果。
靶點
GSK-3α
         
IC50
34.3 nM
         
體外研究
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同樣有效作用于 GSK-3β,按10 μM 處理,抑制達96%, 作用于24 種其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1時具有zui小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝臟細胞,刺激糖原合成,EC50為3.6 μM, 且作用于HEK293 細胞,誘導β-catenin-LEF/TCF相關報告基因的轉錄,這種作用存在劑量依賴性,按 5 μM處理,誘導達到zui大值,增大2.5倍。與劑量依賴性顯著抑制GSK-3 活性*,SB 216763 保護小腦顆粒神經(jīng)元免受 LY-294002或鉀喪失而誘導的細胞凋亡,這種作用具有濃度依賴性,3 μM 時保護神經(jīng)達到zui高值,與10 mM LiCl作用效果形成對比。3 μM SB 216763*抑制 LY-294002誘導的 雞背根神經(jīng)節(jié)感覺神經(jīng)元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293細胞,顯著抑制小腦顆粒神經(jīng)元中GSK-3依賴的神經(jīng)元特異性微管相關蛋白的磷酸化,且提高β-catenin細胞質水平,與Wnt調節(jié)的 GSK-3抑制效果差不多。25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌細胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低細胞活力,這種作用存在劑量依賴性,且顯著促進凋亡,處理72小時,凋亡達50%,而對HMEC或WI38細胞系沒有作用效果。
體內研究
SB 216763 按20 mg/kg 劑量處理患Bleomycin (BLM)誘導肺部炎癥和纖維化的小鼠,通過顯著抑制炎癥細胞因子MCP-1和TNF-α的產(chǎn)量,顯著抑制肺部炎癥和纖維化,且顯著提高BLM處理小鼠的壽命。SB 216763 處理,通過抑制肺泡上皮細胞損傷,而顯著降低 BLM誘導的肺泡。
溶解性
DMSO 23 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

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