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Tripelennamine HCl154-69-8

Tripelennamine HCl
分子式：C16H21N3•HCl  分子量：291.82
 
產(chǎn)品描述
Tripelennamine是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1 拮抗劑), 抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。
靶點(diǎn)
組胺1
         
IC50
30 μM
         
體外研究
Tripelennamine 是一種叔胺UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶的底物，該酶可以催化季銨連接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒體中Tripelennamine均能抑制 2-ami-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有競爭性也有非競爭性抑制。相比于一個(gè)*中性分子在堿性溶液中的振動(dòng)方式，在中性pH 時(shí)Tripelennamine氨基吡啶發(fā)色團(tuán)的振動(dòng)方式是被修飾過的，這時(shí)烷基鏈質(zhì)子化。
體內(nèi)研究
Tripelennamine HCl (靜脈注射)造成站立馬匹中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，而變得非常警覺，焦慮和不舒服，他們抬著頭并收緊頸部肌肉而且伴隨有過度的快速移動(dòng)眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地?fù)]動(dòng)尾巴以及前肢跺腳，翻地面。Tripelennamine HCl處理后站立馬匹血紅蛋白濃度明顯上升。Tripelennamine HCl (靜脈注射) 顯著增加站立馬匹混合靜脈血O2壓力和血紅蛋白-O2飽和度，同時(shí)增加動(dòng)脈和混合靜脈血中O2含量, 但是動(dòng)脈到混合靜脈血中的O2濃度梯度并未受到明顯影響。Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 靜脈注射)在馬和駱駝中的終末消除半衰期分別為2.39 和2.08 小時(shí),身體總清除速率分別為0.97和0.84 L/小時(shí)/kg。穩(wěn)定狀態(tài)下分布體積 分別為2.87和1.69 L/kg, 這兩個(gè)藥代動(dòng)力學(xué)模型中央室體積分別為1.75和1.06 L/kg.
溶解性
DMSO 2 mg/mL，水 58 mg/mL，乙醇 1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO