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Birinapant  1260251-31-7

Birinapant
分子式：C42H56F2N8O6   分子量：806.94
 
產(chǎn)品描述
Birinapant (TL32711)是類似SMAC的抑制劑，zui有效作用于cIAP1，Kd為<1 nM,對XIAP作用效果稍弱。
靶點
 cIAP1  XIAP        
IC50
 <1 nM (Kd)  45 nM (Kd)        
體外研究
 Birinapant與XIAP和CIAP1結(jié)合的Kd分別為45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的過度表達(dá)）細(xì)胞中，Birinapant獨自誘導(dǎo)細(xì)胞死亡（IC 50約為300 nM），并顯著增加TRAIL誘導(dǎo)的TRAIL敏感SUM149（三陰性，EGFR活化）細(xì)胞的凋亡。 Birinapant導(dǎo)致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant與TNF-α聯(lián)用表現(xiàn)出強(qiáng)烈的體外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）聯(lián)用抑制人黑素瘤細(xì)胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生長，IC50分別為1.8，2.5，7.9和9 nM，而兩種化合物單獨都無效。Birinapant單獨處理可誘導(dǎo)對WM9細(xì)胞增殖的抑制作用，IC 50為2.4 nM。Birinapant顯著抑制這些細(xì)胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
體內(nèi)研究
 Birinapant（30毫克/千克）顯著誘導(dǎo)惡性黑色素瘤異種移植模型451LU的腫瘤生長。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 55 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO