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Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)697761-98-1埃替拉韋

埃替拉韋
分子式：C23H23ClFNO5   分子量：447.88
 
產(chǎn)品描述
埃替拉韋是人免疫缺陷病毒整合酶抑制劑，作用于HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 和HIV-2 ROD 時(shí)，IC50分別為0.7,2.8和1.4 nM。
靶點(diǎn)
HIV-1 IIIB
HIV-2 EHO
HIV-2 ROD
     
IC50
0.7 nM
2.8 nM
1.4 nM
     
體外研究
Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50為 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50分別為0.89和20 nM。Elvitegravir通過抑制DNA鏈轉(zhuǎn)移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次鈉摩爾到納摩爾水平Elvitegravir抑制HIV-1復(fù)制,包括多種亞型和多種耐藥臨床分離，和HIV-2 株，有效濃度為50%。Elvitegravir抑制攜帶抗NRTI, NNRTI,和PI相關(guān)基因型的HIV-1 臨床分離。逆轉(zhuǎn)錄之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV復(fù)制，與整合步驟*。Elvitegravir 抑制鏈轉(zhuǎn)移產(chǎn)物的合成，IC50為54 nM。Elvitegravir通過抑制 IN-調(diào)節(jié)的鏈轉(zhuǎn)移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 載體的整合，作為熒光素酶實(shí)驗(yàn)的陽性對(duì)照，EC50為0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的復(fù)制，IC50為5.8 nM，也抑制靈長類動(dòng)物的逆轉(zhuǎn)錄病毒SIV(IC50為0.5 nM),說明IN抑制劑具有抗多種逆轉(zhuǎn)錄病毒的活性。EVG作用于外周血單個(gè)核細(xì)胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有無血清抗病毒活性，IC50為0.3-0.9 nM。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 90 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 35 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO