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Momelotinib (CYT387)1056634-68-4

Momelotinib (CYT387)
分子式：C23H22N6O2   分子量：414.46
 
產(chǎn)品描述
CYT387 是ATP競(jìng)爭性JAK1/JAK2抑制劑，IC50為11 nM/18 nM,比作用于JAK3選擇性高10倍左右。
靶點(diǎn)
JAK1
JAK2
JAK3
     
IC50
11 nM
18 nM
155 nM
     
體外研究
CYT387有效且選擇性作用于JAK1和JAK2，IC50分別為11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相關(guān)的JAK3激酶(IC50為155 nM)高9倍。在體外, CYT387抑制IL-3 刺激的 親本Ba/F3細(xì)胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50為1400 nM。而且, CYT387 作用于組成型激活的JAK2 或 MPL信號(hào) 的細(xì)胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L細(xì)胞, CHRF-288-11 細(xì)胞，和Ba/F3--JAK2細(xì)胞，也抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在體外抑制JAK2V617F陽性PV患者的紅系集落生長具有相似效果，IC50為2μ-4 μM。研究顯示CYT387抑制IL-6 和IGF-1誘導(dǎo)的PI3K/AKT和Ras/MAPK信號(hào)。而且, CYT387 單獨(dú)用藥，以及和傳統(tǒng)抗MM 治療藥Bortezomib和Melphalan 聯(lián)用作用于原發(fā)性多發(fā)骨髓瘤(MM)細(xì)胞，誘發(fā)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白細(xì)胞數(shù)，血球密度, 脾臟大小正常化,且恢復(fù)炎性細(xì)胞因子生理水平。
溶解性
DMSO 83 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
CYT387是ATP競(jìng)爭性小分子JAK1 和JAK2抑制劑。