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SB203580 152121-47-6
SB-203580
分子式:C21H16FN3OS 分子量:377.43
產品描述
SB 203580是p38 MAPK抑制劑,IC50為0.3-0.5 μM, 作用于SAPK3(106T)和SAPK4(106T)選擇性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50為3-5 μM。
靶點
p38 MAPK
PKB磷酸化
IC50
0.3-0.5 μM
3-5 μM
體外研究
SB203580作用于人類T細胞,鼠CT6 T細胞, 或BAF F7 B細胞,抑制IL-2誘導的增殖,IC50為3-5 μM。SB203580也抑制IL-2誘導的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性,IC50為3-10 μM,這種抑制存在劑量依賴性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激,IC50 為0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性時,IC50為3-10 μM。SB203580 高濃度時激活ERK通路,隨后增強NF-κB轉錄活性。SB203580作用于人類肝癌細胞(HCC),誘導自體吞噬。
體內研究
SB203580作用于缺血性損傷,保護豬的心肌層。SB203580有效保護攜帶系統(tǒng)性紅斑狼瘡的MRL/lpr鼠和治療疾病。
溶解性
DMSO 76 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 5 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
SB203580是*個被報道的p38抑制劑。
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