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PP121 1092788-83-4

參   考   價(jià): 80

訂  貨  量: ≥1 瓶

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號(hào)1092788-83-4

品       牌

廠商性質(zhì)經(jīng)銷商

所  在  地上海市

更新時(shí)間:2025-02-05 16:41:31瀏覽次數(shù):1485次

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PP121 1092788-83-4
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PP121  1092788-83-4

PP-121
分子式:C17H17N7   分子量:319.36
 
產(chǎn)品描述
PP-121是多靶點(diǎn)PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 和 Abl抑制劑,IC50分別為2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 和 18 nM,也抑制DNA-PK,IC50為60 nM。
靶點(diǎn)
PDGFR
Hck
mTOR
VEGFR2
Src
Abl
IC50
2 nM
8 nM
10 nM
12 nM
14 nM
18 nM
體外研究
PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是絲-蘇氨酸激酶保守的疏水性口袋中選擇性相互作用。PP-121在Src處與Glu310形成氫鍵,有效取代催化賴氨酸的結(jié)構(gòu)作用,且導(dǎo)致產(chǎn)生螺旋C的順序和活性構(gòu)象的穩(wěn)定性。PP-121抑制一些 PI3Ks,包括p110α, DNA-PK 和mTOR,IC50分別為 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶,包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR,IC50 分別為 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 濃度為0.04 到 10 µM時(shí),作用于兩種膠質(zhì)瘤細(xì)胞系,U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化,這種作用存在劑量依賴性。PP-121濃度為 0.04 到10 µM 時(shí),通過直接對(duì)PI3Ks 和 mTOR抑制,而有效抑制一系列腫瘤細(xì)胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1細(xì)胞,誘導(dǎo)細(xì)胞在G0/G1期停滯。PP-121濃度為0.08 到20 µM時(shí),作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3 細(xì)胞,抑制v-Src誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化。PP-121濃度為 2.5 µM 時(shí),作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3細(xì)胞,恢復(fù)肌動(dòng)蛋白纖維的染色。PP-121 濃度低到40 nM時(shí),作用于表達(dá)C634W致癌基因 Ret突變35的TT甲狀腺癌細(xì)胞,抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲狀腺癌細(xì)胞增殖,IC50為50 nM。PP-121作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs),抑制VEGF刺激的細(xì)胞增殖,IC50 為 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化,作用于K562細(xì)胞,導(dǎo)致產(chǎn)生藥物誘導(dǎo)的凋亡,而作用于表達(dá)Bcr-Abl的BaF3細(xì)胞,誘導(dǎo)凋亡,且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 64 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 2 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

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