CALIXAR 的方法允許保留膜蛋白（GPCR、離子通道、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白、受體、錨定和病毒蛋白）的原始結(jié)構(gòu)和功能，為制藥行業(yè)、生物技術(shù)公司和學(xué)術(shù)團(tuán)隊提供解決方案，以開發(fā)構(gòu)象抗體、配制新疫苗、開展基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)和/或 HTS 測定。

CALIXAR 提供全長、原生和功能性 GPCR。

我們使用我們的技術(shù)過表達(dá)、溶解、穩(wěn)定和純化我們的 GPCR ，因此我們可以為您提供優(yōu)質(zhì)的蛋白質(zhì)。我們使用標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量測試來確認(rèn)：

純度（SDS-PAGE、紫外光譜……）
穩(wěn)定性（熱位移分析、低溫穩(wěn)定性分析……）
同質(zhì)性（SEC、DLS……）
功能性（配體結(jié)合測定、離子通量測定、酶活性……）

我們的 GPCR 是功能、結(jié)構(gòu)或鑒定分析的最佳來源，因為它們與膜中的 GPCR *相同。我們的膜蛋白可以從不同的表達(dá)系統(tǒng)（人類、昆蟲和酵母細(xì)胞、細(xì)菌、病毒……）中提取

以下是我們目前可從 CALIXAR 購買的一些 GPCR 膜靶標(biāo)。

腺苷受體 A2A - A 類 GPCR

CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經(jīng)保護(hù)的理想選擇，可以開發(fā)失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。

腺苷受體 A2A - A 類 GPCR

該 A 類 GPCR 參與調(diào)節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質(zhì)有一個 N 端 Step 標(biāo)簽 II 和一個 8X His 標(biāo)簽，后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。

腺苷受體 A2A是一種強(qiáng)大的治療靶點，特別是在治療失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中發(fā)現(xiàn)。

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進(jìn)了可靠的基于片段的藥物設(shè)計 (FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標(biāo)相對應(yīng)的抗體發(fā)現(xiàn)。

與 CALIXAR 的腺苷受體 A2A 不同，其他替代方法會導(dǎo)致腺苷受體發(fā)生突變和截短（ C 末端的96 個氨基酸截短）。此外，這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。

與所有 GPCR 一樣，腺苷受體 A2A 是一個不穩(wěn)定的靶標(biāo)，很難用常規(guī)方法天然產(chǎn)生。以前，腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構(gòu)象（例如拮抗劑）中，并且只能在本質(zhì)上不能是純的、天然的（截短的、突變的）和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質(zhì)上不穩(wěn)定，但現(xiàn)在不是了。

今天，CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合（Igonet S. 等人，2018，科學(xué)報告）。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性，并被純化并穩(wěn)定為全長和野生型（天然）蛋白質(zhì)。