上海源葉生物科技有限公司

主營產(chǎn)品: S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶

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更新時間:2024-07-04 07:05:33瀏覽次數(shù):133

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【簡單介紹】
提示:詳情請下載說明書
  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: CX-5461 is a potent and oral rRNA synthesis inhibitor. It inhibits RNA polymerase I-driven transcription of rRNA with IC50s of 142, 113, and 54 nM in HCT-116, A375, and MIA PaCa-2 cells, respectively
  • 靶點: IC50: 54 nM (rRNA synthesis, MIA PaCa-2 cells), 113 nM (rRNA synthesis, A375 cells), 142 nM (rRNA synthesis, HCT-116 cells)
  • 體內(nèi)研究: CX-5461 displays antitumor activity against human solid tumors in murine xenograft models. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) shows significant MIA PaCa-2 growth inhibition with TGI equal to 69% on day 31 and 79% TGI on A375 on day 32. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) inhibits the Eμ-Myc tumor cells with 84% repression in Pol I transcription at 1 hr posttreatment in C57BL/6 mice. CX-5461 also induces a rapid reduction in tumor burden in the lymph nodes and a concomitant reduction of spleen size to within the normal range
  • 參考文獻:
    1. Drygin D et al. Targeting RNA polymerase I with an oral small molecule CX-5461 inhibits ribosomal RNA synthesis and solid tumor growth. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1418-30. 2. Bywater MJ, et al. Inhibition of RNA Polymerase I as a Therapeutic Strategy to Promote Cancer-Specific Activation of p53. Cancer Cell. 2012 Jul 10;22(1):51-65.
  • 溶解度: 50  mM  sodium  phosphate  (pH  3.5)  :  10  mg/mL  (19.47  mM;  Need  ultrasonic)    DMSO  :  <  1  mg l  (ultrasonic;warming;heat  to  60°c)  (insoluble  or  slightly  soluble)="">
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.947 ml 9.735 ml 19.47 ml
    5 mM 0.389 ml 1.947 ml 3.894 ml
    10 mM 0.195 ml 0.974 ml 1.947 ml
    50 mM 0.039 ml 0.195 ml 0.389 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的性,僅供客戶參考交流研究之用。
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