中科院廣州生物院[3+2]環(huán)化反應(yīng)研究獲進展

近日，中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔡倩博士與丁克博士研究組利用銅催化的[3+2]環(huán)化/Ullmann類偶聯(lián)串聯(lián)反應(yīng)的方法，通過分子內(nèi)捕捉 [3+2]環(huán)化反應(yīng)中產(chǎn)生的高活性有機金屬銅中間體，實現(xiàn)了分子內(nèi)新的芳基C-N鍵或C-C鍵的形成，發(fā)展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a] 喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮這兩類化合物的新方法。

　　本方法可為三氮唑喹喔啉類的鎮(zhèn)靜催眠劑、血管擴張劑以及三氮唑喹啉類的支氣管擴張劑等的合成提供更加、簡便、經(jīng)濟、環(huán)保的合成路徑。研究人員已在美國化學會期刊《有機化學快報》上發(fā)表兩篇研究論文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。

　　該項目得到國家自然科學基金青年基金(21002102)，國家重大新藥創(chuàng)制專項基金(2011ZX09102-010)和中科院百人計劃等的資助。

中科院廣州生物院[3+2]環(huán)化反應(yīng)研究獲進展