根據載體結構的不同,氮芥類化合物可以分為脂肪氮芥,芳香氮芥,氨基酸氮芥和雜環(huán)氮芥等脂肪氮芥的氮原子堿性較,易和B位的氯原子形成活波deyichengxianan離子,屬烷化劑,對的殺傷力,但選擇性差也大.芳香氮芥中氮原子上的孤對電子由于與苯環(huán)產生共軛效應,減弱了其堿性,使得在失去氯原子時形成碳正離子中間體,因而其抗流行性相應地降低,也相對較小.目前應用較多的氮芥類有:鹽酸氮芥,苯丁酸氮芥,米爾法蘭,尿嘧啶苯氧氮芥和環(huán)磷酰胺等等.
1.N-F甲酰溶肉素是溶肉素的衍生物,化學名為DI一對,雙(β-氯乙基)胺- N-甲酰苯丙氨酸,簡稱N-甲。
Poloxamer-PEG-N-F泊洛薩姆活化聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
mPEG-N-F甲氧基聚乙二醇鹽酸氮甲(甲酰溶肉素)
COOH-PEG-N-F羧基聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
ALD-PEG-N-F醛基聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
CHO-PEG-N-F丁醛聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
Trehalose-PEG-N-F 海藻糖聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
Mannitol-PEG-N-F 甘露醇聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
β-Cyclodextrin-PEG-N-F β-環(huán)糊精聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)
Sucrose-PEG-N-F 蔗糖聚乙二醇氮甲(甲酰溶肉素)?
2. 米爾法蘭(Melphalan),又稱meifalun,屬氨基酸氮芥類為抗,實踐證明該具有的和較低的副作用,此是benbingan酸氮芥的左旋體,可以進入到內部發(fā)生作用而殺死,從而起到抗的作用.可用于,卵巢,慢性淋巴和粒白血,惡性淋巴及多發(fā)性骨髓等,動脈灌注可肢體惡性及軟組織肉等.與其他聯合使用時對部分晚期具有顯著。
mPEG-Melphalan甲氧基聚乙二醇米爾法蘭
COOH-PEG-Melphalan羧基聚乙二醇米爾法蘭
SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇米爾法蘭
SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米爾法蘭
ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米爾法蘭
CHO-PEG-Melphalan丁醛聚乙二醇米爾法蘭
SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇米爾法蘭
SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米爾法蘭
ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米爾法蘭
Trehalose-PEG-Melphalan 海藻糖聚乙二醇米爾法蘭
Mannitol-PEG-Melphalan 甘露醇聚乙二醇米爾法蘭
β-Cyclodextrin-PEG-Melphalan β-環(huán)糊精聚乙二醇米爾法蘭
Sucrose-PEG-Melphalan 蔗糖聚乙二醇米爾法蘭
3. 苯丁酸氮芥(Chlorambucil)作用機制與其他氮芥類相同,主要引起DNA鏈的交叉連接而影響DNA的功能,耐主要由于谷胱甘肽S轉移活性增加。主要用于慢性淋巴白血、卵巢和低度惡性非霍奇金淋巴。
mPEG-Chlorambucil甲氧基聚乙二醇苯丁酸氮芥
COOH-PEG-Chlorambucil羧基聚乙二醇苯丁酸氮芥
SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥
SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥
ALD-PEG-Chlorambucil醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥
CHO-PEG-Chlorambucil丁醛聚乙二醇苯丁酸氮芥
SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥
SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥
Trehalose-PEG-Chlorambuci 海藻糖聚乙二醇苯丁酸氮芥
Mannitol-PEG-Chlorambuci 甘露醇聚乙二醇苯丁酸氮芥
β-Cyclodextrin-PEG-Chlorambuci β-環(huán)糊精聚乙二醇苯丁酸氮芥
Sucrose-PEG-Chlorambuci 蔗糖聚乙二醇苯丁酸氮芥
ALD-PEG-Chlorambuci醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥
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