脂質體的制備涉及到兩個方面:一是脂質體的形成，一是的裝載。如果脂質體形成和裝載在同一步完成，則稱為被動制備技術。如果先形成空白脂質體，再借助特定的梯度來實現(xiàn)的裝載則稱為主動制備技術。

1.被動制備技術

被動制備技術通常只適用于那些和脂類物質(尤其是磷脂)有烈互相作用的脂溶性或親脂性，否則就會造成:的包封率和量不足;當脂質體以液體形式儲存時，會從脂質體中滲漏;對稀釋效應特別。影響脂質體體外穩(wěn)定性和體內行為的因素主要有尺寸及分布、磷脂組成、含量、層數，以及上述因素決定的荷電性，相轉換溫度T以及膜的通透性、彈性、剛性等。選擇合適的制備方法，就是要對上述因素進行控制。鑒于脂質體的制備方法眾多，有采取一個合理的分類手段，下面就以出發(fā)體系的不同分類歸納。

以干燥的脂膜、脂類粉末為基礎的制備方法有:薄膜分散法、有機溶劑凍干法、噴霧干燥法、硫化

床包衣法、單相溶液凍干法。

以乳劑為基礎的方法有:反相蒸發(fā)法、二次乳化法。

以混合膠團為基礎的脂質體制備方法。

以乙醇、磷脂、水三相混合物為基礎的脂質體制備方法。

2.主動制備技術

使用主動技術，對的性質有較嚴格的要求。需要在pH值附近有可以離解的基團，具有合適的油水分布系數，并且和脂質體的內相緩沖液可以生成穩(wěn)定程度恰當的復合物或者沉淀。其制備工藝通常包括:制備空白脂質體:通過透析、柱層析等手段特定的梯度;在合適的溫度下，將膜內外已經形成梯度的空白脂質體和待包封的孵育，以完成的裝載。的梯度為pH梯度和硫酸銨梯度法。

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