抗體偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate，ADC)是通過一個(gè)化學(xué)鏈接將具有生物活性的小分子連接到單抗上，單抗作為載體將小分子靶向運(yùn)輸?shù)侥繕?biāo)中，目前應(yīng)用的是針對的遞送。

抗體與連接位點(diǎn)的選擇：氨基酸位點(diǎn)修飾ADC偶聯(lián)

對抗體進(jìn)行偶聯(lián)時(shí)，往往使用帶有側(cè)鏈的氨基酸作為反應(yīng)位點(diǎn)。其中以半胱氨酸和賴氨酸為多。半胱氨酸在抗體中以二硫鍵的形式存在，因此需要對其進(jìn)行還原為自由巰基進(jìn)行下一步反應(yīng)。其中在抗體（IgG）鏈間有4對二硫鍵，比較容易被還原。而在抗體鏈內(nèi)，有12對二硫鍵，較難被還原。賴氨酸則分布于抗體結(jié)構(gòu)域，大約有86個(gè)賴氨酸殘基，其中有大約20個(gè)賴氨酸殘基可作為連接位點(diǎn)。除選擇氨基酸殘基外，選取保守糖基化的多糖作為修飾位點(diǎn)也是可行的。

相關(guān)產(chǎn)品：

PC-PEG3-炔烴   PC Biotin-PEG3-alkyne

PC DBCO-PEG3-  PC DBCO-PEG3-biotin

Boc-氨基-PEG3-SS-酸  Boc-amino-PEG3-SS-acid

4-琥珀酰亞胺基-氧羰基-α-(2-吡啶基二硫代)甲苯 

4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene

四嗪-重氮-PEG4- Tetrazine-diazo-PEG4-biotin

四嗪-PEG4-SS-Py   Tetrazine-PEG4-SS-Py

BCN-PEG1-Val-Cit-PABC-OH 

酸-PEG2-SS-PEG2-酸    Acid-PEG2-SS-PEG2-acid

疊氮基-PEG3-Val-Cit-PAB-OH  Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH

Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB

Fmoc-NH-疊氮化物-PEG4-L-賴氨酸-PFP酯  

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