阿霉素結(jié)構(gòu)改造的部位主要集中在氨基。其中，可以將13位的羰基與不同分子的酰肼基團(tuán)（修飾基團(tuán)）連接，縮水反應(yīng)形成腙鍵連接物，腙鍵在中性下較穩(wěn)定，在偏酸的下可裂解釋放出阿霉素原。

CA活躍，周圍pH值低于正常組織，因此腙鍵的形成可發(fā)揮酸敏作用，具有靶向的作用。PEG可以延緩的速率，延長的半衰期，增加抗在部位的蓄積，進(jìn)而發(fā)揮組織被動(dòng)靶向的作用。

DOX－PEG-腙鍵連接物的制備方法：將通過DCC/NHS催化與HOOC-PEG-NH2連接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-與叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反應(yīng)得到FA-PEG-hyd-BOC,脫去BOC保護(hù)基團(tuán)得到FA-PEG-hyd;加入DOX，在TFA的存在下得DOX－PEG-腙鍵連接物DOX-hyd-PEG-FA。

結(jié)論：介導(dǎo)的DOX－PEG腙鍵大分子連接物可經(jīng)受體介導(dǎo)途徑靶向富集于受體，靶向作用，提，降低副作用，具有的開發(fā)。

PEG可與多種通過共價(jià)鍵連接，從而不同的大分子前體，目前已用于制劑及傳遞中。不同的載體分子具有不同的特點(diǎn)，其與原結(jié)合的方式或者作用于組織。

相關(guān)產(chǎn)品：

靶向肽納米金棒載入四介鉑

DOX-PLL(DMA)-FA

ACEP的腎靶向性

PEG修飾藤黃酸

N4-烷氧羰基修飾5-FU

環(huán)狀十一肽修飾環(huán)孢菌素

FAPα修飾GEM

N-酰氧甲基衍生物改進(jìn)5-FU

殼聚糖修飾卡鉑

殼聚糖修飾草酸鉑

尿刊酸修飾殼聚糖