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透明質(zhì)酸修飾姜黃素前體的制備

時間:2022-2-25閱讀:694

姜黃素(CUR)應(yīng)用,但CUR本身的組織選擇性較低,具有很的疏水性,在下水溶性很差,所以通過將水溶性分子材料透明質(zhì)酸(HA)與疏水性 CUR 共價結(jié)合形成透明質(zhì)酸接枝姜黃素(HA-CUR),以提姜黃素的水溶性和靶向性,效果。

 

HA 作為一種水溶性均一多聚糖,是作為水溶性的佳候選材料之一。具有的生物相容性、生物可降解性、水溶性以及降解產(chǎn)物為內(nèi)源性等特點(diǎn)。以HA作為載體,具有應(yīng)激作用的姜黃素(CUR),構(gòu)建透明質(zhì)酸接枝姜黃素(HA-CUR)。HA-CUR的示意圖路線見圖,利用HA的羧基與CUR的羥基進(jìn)行酯化反應(yīng)嫁接,HA-CUR。

2.15-4.png

HA-CUR的制備:

精密稱取 HA、 DCC和 4-DMAP,加入 DMSO/H2O(V/V,1:1)混合介質(zhì)中,60℃攪拌使反應(yīng)物溶解并持續(xù)1h以活化HA的羧基,然后向混合溶液中加入精密稱取的CUR,在60℃條件下以300rpm持續(xù)攪拌反應(yīng)24h.反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)產(chǎn)物置于透析袋(MWCO3. 5kDa),用去離子水持續(xù)透析48h.收集透析袋中的混懸液,速離心機(jī)離心,取其上清液進(jìn)行冷凍干燥,即得HA-CUR。

 

結(jié)論:CUR是一種水溶性差的劑,體內(nèi)分布選擇性較低,這大限制了其應(yīng)用。HA作為其載體,得到HA-CUR,其水溶性,可用PBS作為溶劑溶解,。


 

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