紫杉醇分子式為C47H51NO14，在上應用廣。紫杉醇作為一個二萜生物堿類化合物，具有復雜的化學結構、的生物活性、的作用機制。

由疏水-親水鏈段組成的兩親性嵌段共聚物可以在水溶液中自發(fā)組裝形成具有核-殼結構的分子有序聚集體膠束,處于殼層的親水鏈段可避免與水的接觸,穩(wěn)定聚合物膠束,避免體內網狀內皮識別;疏水鏈段組成的內核提供了疏水微,可增加難溶性物質在水中的溶解度。

行了PEG-NH2通過酮縮硫醇連接,在此基礎上,連接紫杉醇,并測定該嵌段共聚物的臨界膠束濃度,空白和膠束的粒徑分布,膠束的zeta電位和微觀形態(tài)以及體外釋行為。

制備PTX-TK-PEG-NH2,PTX膠束的體外釋放呈現(xiàn)先突釋后緩釋的特性,符合雙相雙指數(shù)動力學模型。PTX膠束的時曲線下面積,平均滯留時間,半衰期和分布半衰期均于對照制劑。同時,也降低了PTX血漿總率和峰濃度。

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