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紫杉醇分子式為C47H51NO14,在上應(yīng)用廣。紫杉醇作為一個(gè)二萜生物堿類化合物,具有復(fù)雜的化學(xué)結(jié)構(gòu)、的生物活性、的作用機(jī)制。
由疏水-親水鏈段組成的兩親性嵌段共聚物可以在水溶液中自發(fā)組裝形成具有核-殼結(jié)構(gòu)的分子有序聚集體膠束,處于殼層的親水鏈段可避免與水的接觸,穩(wěn)定聚合物膠束,避免體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮識(shí)別;疏水鏈段組成的內(nèi)核提供了疏水微,可增加難溶性物質(zhì)在水中的溶解度。
行了PEG-NH2通過(guò)酮縮硫醇連接,在此基礎(chǔ)上,連接紫杉醇,并測(cè)定該嵌段共聚物的臨界膠束濃度,空白和膠束的粒徑分布,膠束的zeta電位和微觀形態(tài)以及體外釋行為。
制備PTX-TK-PEG-NH2,PTX膠束的體外釋放呈現(xiàn)先突釋后緩釋的特性,符合雙相雙指數(shù)動(dòng)力學(xué)模型。PTX膠束的時(shí)曲線下面積,平均滯留時(shí)間,半衰期和分布半衰期均于對(duì)照制劑。同時(shí),也降低了PTX血漿總率和峰濃度。
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