PROTAC疏水標(biāo)記（Hydrophobic Tagging，HyT)較為常用的靶向蛋白降解的方法，其原理是:蛋白質(zhì)表面上的疏水性基團(tuán)可被內(nèi)源性蛋白質(zhì)質(zhì)量控制機(jī)器識(shí)別并導(dǎo)致隨后的蛋白質(zhì)降解，所以向配體添加強(qiáng)疏水性部分如金剛烷基或Boc3Arg并與特定蛋白結(jié)合后，可以被質(zhì)量控制機(jī)器監(jiān)測(cè)到并將其通過(guò)蛋白酶體降解。而 PROTAC技術(shù)可以特異性地靶向和降解確定的蛋白質(zhì)，所以在靶向降解蛋白中 PROTAC 顯示出潛力。 

利用核酸適體特異性捕獲靶標(biāo)蛋白的能力，將其與E3泛素連接酶CRBN的小分子配體 Pomalidomide 偶聯(lián)，構(gòu)建基于核酸適體的PROTAC ( Aptamer-based PROTAC）。結(jié)果表明，AbP-1可以在低濃度下實(shí)現(xiàn)對(duì)CD71蛋白的下調(diào),且對(duì)膜蛋白PTK-7的表達(dá)沒(méi)有影響,并且對(duì)照組CbP-1及 Pomalidomide-PEG3-azide對(duì) CD71蛋白表達(dá)沒(méi)有作用。

PROTAC CRABP-II Degrader-3、PROTAC CRBN Degrader-1、PROTAC EED degrader-1、PROTAC EED degrader-2、PROTAC ER Degrader-2、PROTAC ER Degrader-3、PROTAC ER Degrader-4、PROTAC ERRα Degrader-1、PROTAC ERRα Degrader-2、PROTAC ERα Degrader-1、PROTAC ERα Degrader-2、PROTAC FAK degrader 1、PROTAC FKBP Degrader-3、PROTAC FLT-3 degrader 1

PROTAC化學(xué)定制

PROTAC路線設(shè)計(jì)

PROTAC偶聯(lián)物

PROTAC交聯(lián)劑

PROTAC連接子

PROTAC Linker

瑞禧WFF.2022.7