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陽(yáng)離子脂質(zhì)的極性頭起著脂質(zhì)體與DNA、脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物與細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)其它組分相互結(jié)合的作用。在陽(yáng)離子膽固醇衍生物中,帶有叔胺基團(tuán)的陽(yáng)離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉(zhuǎn)染活力,并且毒性小得多。帶有多價(jià)極性頭基團(tuán)或具有多個(gè)正電荷極性頭的陽(yáng)離子脂質(zhì)體轉(zhuǎn)染效率較高,這可能是因?yàn)樗cDNA的結(jié)合較牢固。
連接鏈的長(zhǎng)度能影響陽(yáng)離子納米脂質(zhì)體與粘膜表面的相互作用,從而影響轉(zhuǎn)染活力。一般來(lái)說(shuō),帶有長(zhǎng)連接鏈的陽(yáng)離子納米脂質(zhì)體能增強(qiáng)與粘膜表面的相互作用,轉(zhuǎn)染效率高。
連接鍵是類(lèi)脂分子很重要的組成部分,它決定了陽(yáng)離子納米脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學(xué)穩(wěn)定性較高,但不易被生物降解,一般不適用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn);含有酯鍵的陽(yáng)離子納米脂質(zhì)體較易被生物降解,細(xì)胞毒性小,但它們的化學(xué)穩(wěn)定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學(xué)穩(wěn)定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨甲酰鍵等。
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