聚乙二醇(PEG)是制備非離子表面活性劑的親水基原料,也是制備天然磷酸脂改性物的重要中間體原料。由于PEG的反應(yīng)活性較差,則采用聚乙二醇溴代.氨化的辦法,將其一個端羥基被胺基取代,合成了PEG的單取代胺基衍生物,提高了PEG的反應(yīng)活性。

PEG-磷脂的類型

不同PEG聚合物的性質(zhì)及體內(nèi)外表現(xiàn)均不同。在37℃、pH7.4緩沖溶液中,PEG(5000)-DPPE 和PEG(5000)-DSPE的臨界膠團濃度分別為70和9mmo/L。當這些PEG-磷脂的膠團分散體與含有16或18個碳原子的磷脂膜囊泡混合后, PEG-磷脂膠團分離成單體,然后自發(fā)結(jié)合到已形成的囊泡的表面。在結(jié)合過程中, PEG-DPPE的結(jié)合率比PEG-DSPE 快,這是因為前者分離成單體的速率較快。而PEG-DSPE的強疏水作用使其結(jié)合率常數(shù)比PEG-DPPE大。PEG-DSPE 和C18膜的組合為最佳的熱力學(xué)穩(wěn)定配對。

DSPC、CH及單甲氧基聚乙二醇2000-琥珀酰-棕櫚酰油酰磷脂酰乙醇胺[MePEG(2000)-S-POPE] (50:45:5,摩爾比)組成的大單室脂質(zhì)體(LUVs)只能稍延長循環(huán)時間。而由DSPC、CH和MePEG(2000)-s-DSPE 組成的LUVs在體內(nèi)卻極少發(fā)生PEG衍生化磷脂層的化學(xué)破壞,循環(huán)時間延長?？梢奃SPE較POPE 與PEG(2000)結(jié)合的效果更優(yōu)。

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