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陽離子脂質(zhì)體在PEG化磷脂脂質(zhì)體的應(yīng)用

時間:2023-5-11閱讀:161

PEG與脂質(zhì)體連接方法有兩種:一種是以共價鍵偶聯(lián)在已制備好的脂質(zhì)體表面;另一種以疏水性取代基的疏水作用吸附或結(jié)合在脂質(zhì)體的表面。這兩種方法中結(jié)合或吸附的聚合物的疏水鏈部分暴露于溶液中,以保護脂質(zhì)體不與血液中的血漿蛋白發(fā)生作用。


當藥物的電性與脂質(zhì)體膜電性相反時,藥物包封率高且穩(wěn)定。結(jié)合不同類型的PEG聚合物可制得中性、負電性、正電性脂質(zhì)體。如一種新型的結(jié)合陽離子PEG-磷脂(CPL)的脂質(zhì)體,能插入已形成的囊泡中并增強脂質(zhì)體的穩(wěn)定性。對以4種端基上含有不同正電荷的CPL(分別為CPL~CPL)制得的陽離子LUVs的膠束溶液的研究發(fā)現(xiàn),CPL插入LUVs外部小葉上的方式在某種程度上取決于溫度、時間、CPL/磷脂的比例和LUVs的結(jié)構(gòu),同時也與LUVs中的CPL種類有關(guān)。CPL可使脂質(zhì)體與細胞的粘附增加3倍,而CPL可增加10倍。同時,磷脂攝取的增加與總的表面電荷無關(guān),而與CPL末梢端基上增加的正電荷的密度有關(guān)。

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