ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜，且不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物，由于識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分 子的不同，其*性的差異顯而易見。因此，評(píng)價(jià)ADC 藥物*性之前，先要了解該ADC藥物的設(shè)計(jì)。ADC藥物設(shè)計(jì)需要考慮① 抗體的選擇：靶點(diǎn)清晰、**細(xì)胞高表達(dá)，正常組織低表達(dá)；支持藥物加載、穩(wěn)定、能向細(xì)胞內(nèi)化；良好的PK特性；非特異性結(jié)合少；② 連接位點(diǎn)：一般有賴氨酸或半胱氨酸殘基，可改構(gòu)進(jìn)行定向偶聯(lián)； ③ 連接子：在循環(huán)中穩(wěn)定， 在細(xì)胞內(nèi)能被釋放（如在溶酶體內(nèi)酶切釋放，或抗體 降解后釋放）； ④ 細(xì)胞*藥物：高度的藥效學(xué)作用， 無(wú) 免疫原性，通過(guò)修飾能與連接子結(jié)合，機(jī)制清晰。

ADC作用方式

1.循環(huán)，ADC藥物采用系統(tǒng)暴露的方式給藥，進(jìn)入血液系統(tǒng)，由于抗體相對(duì)分子質(zhì)量約為150 ku，而細(xì)胞*藥物相 對(duì)分子質(zhì)量約為1 ku，ADC藥物循環(huán)中的性質(zhì) 基本與“裸"抗體一致。

2.結(jié)合抗原，抗體識(shí)別特異 性的抗原位點(diǎn)，該過(guò)程將決定靶向投遞的特異性。

3.內(nèi)化，抗體與細(xì)胞膜上受體結(jié)合后，發(fā)生內(nèi)吞。

4.藥物釋放，連接子在細(xì)胞內(nèi)溶酶體中裂解，釋放 出小分子細(xì)胞*藥物。

5.發(fā)揮藥物作用，小分子細(xì)胞*藥物發(fā)揮作用，殺傷**細(xì)胞。

名稱：Mc-Val-Cit-PABC-PNP

分類：ADC抗體

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

名稱：PHA-tetra-EGOPFP

分類：ADC抗體

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

相關(guān)產(chǎn)品：

PHA-tetra-EGOPFP

N3-tetra-EGOPFP

2647914-16-5

Mc-Val-Cit-PABC-PNP

Ala-Ala-Asn-PAB

159857-79-1

159858-22-7

1116085-99-4

2149584-00-7

2101206-44-2

BCN-PEG3-Val-Cit

BCN-PEG3-VC-PFPEsterCAS2353409-45-5

CAS2353409-52-4

AuristatinE澳瑞他汀ECAS160800-57-7

Val-Cit-PAB-MMAECAS644981-35-1

CAS646502-53-6

MC-MMAFCAS863971-19-1

抗微管蛋劑DM4CAS796073-69-3

Cabazitaxel卡巴他賽CAS183133-96-2

7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel

溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.10)