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PEG衍生化磷脂對(duì)提高脂質(zhì)體穩(wěn)定性有眾多優(yōu)點(diǎn),但新的PEG衍生化磷脂的結(jié)構(gòu)鑒定研究等費(fèi)時(shí)費(fèi)力,限制了它泛應(yīng)用。PPA、PVP、ATTAn低聚體、聚-2-甲基嗯唑啉(PMOZ)、聚-2-乙基嗯唑啉(PE...
在化合物合成部分合成了一系列磷脂酰聚乙二醇單甲醚,其具有這樣的結(jié)構(gòu):一端是聚乙二醇單甲謎[MW1000(mPEG1),2000(mPEG2),3000(mPEG3),5000(mPEG5)],另一端是...
利用三氯氧磷直接將甘油二酯與聚乙二醇單甲醚直接連接起來(lái),合成PEG衍生化的磷脂。這相對(duì)于傳統(tǒng)的用PEG修飾磷脂°的方法簡(jiǎn)單得多,傳統(tǒng)的方法是先利用甘油二酯合成磷脂酰乙醇胺(腦磷脂),再利用一個(gè)二元酸酐...
選擇甘油二酯直接與聚乙二醇單甲醚反應(yīng),合成了新型的兩親性PEG衍生化磷脂—─磷脂酰聚乙二醇單甲醚,從結(jié)構(gòu)上看是磷脂酸與聚乙二醇單甲醚所成的酯,這與磷脂的結(jié)構(gòu)很相似。磷脂的基本結(jié)構(gòu)是磷脂酸和與磷酸相連的...
聚乙二醇(PEG)是一種中性、具有生物相容性的親水性聚合物,是少數(shù)能作為體內(nèi)注射藥用的合成聚合物之一。當(dāng)疏水性藥物包封于PEG類(lèi)膠束后,PEG在藥物周?chē)a(chǎn)生空間屏障,可減少藥物的酶解。而且包封可改變藥...
兩親性聚合物在水溶液中可形成具有核-殼結(jié)構(gòu)的膠束,這種膠束作為疏水藥物的載體,具有藥物靶向輸送和藥物緩釋等功能。聚乙二醇(PEG)是一種中性、無(wú)毒、具有生物相容性的親水性聚合物,在藥物制劑方面有應(yīng)用。...
磷脂是生物膜的組成成分,生物體內(nèi)存在其相關(guān)分解酶,很容易代謝,因而磷脂具有生物降解性和生物兼容性,磷脂分子中的兩條長(zhǎng)脂肪酸鏈?zhǔn)怪哂惺杷?。不同鏈長(zhǎng)的PEG形成的聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG...
像氨基酸一樣,聚酯形成的膠束也可通過(guò)化學(xué)結(jié)合或物理方式包封藥物。將阿霉素上的氨基與聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸酯(PEG-PLGA)共聚物中PLGA上的末端羥基經(jīng)對(duì)硝基苯甲酰胺活化形成酰胺鍵,所得載藥膠束的...
聚乙二醇是一種高分子聚合物,具有優(yōu)良的潤(rùn)滑性、保濕性、分散性、粘接性,可作為抗靜電劑及柔軟劑等使用,在各個(gè)行業(yè)中均有應(yīng)用。聚乙二醇-聚氨基酸膠束的應(yīng)用——由于氨基酸鏈上氨基和羧基官能團(tuán)的存在,PEG-...
聚乙二醇,是含有α,ω-雙端羥基的乙二醇聚合物的總稱(chēng)。聚乙二醇是一種高分子聚合物,化學(xué)式是HO(CH?CH?O)?H,無(wú)刺激性,味微苦,具有良好的水溶性,并與許多有機(jī)物組分有良好的相溶性。PEG具有高...
單甲氧基聚乙二醇對(duì)甲苯磺酸酯(mPEG-OTs),然后根據(jù)蓋布瑞爾合成法原理,以鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽(PPI)為親核試劑與mPEG-OTs反應(yīng),生成單甲氧基聚乙二醇的鄰苯二甲酰亞胺衍生物(mPEG-PI...
聚乙二醇(PolyethyleneGlycol,PEG)是經(jīng)環(huán)氧乙烷單體聚合而成的高分子物質(zhì),分子由重復(fù)的氧乙烯基組成,分子式為[H-O-(CH,-CHz-O)n-H]。PEG在水及二氯甲烷、苯、乙腈...
磷脂酰聚乙二醇單甲醚膠束是通過(guò)溶劑揮發(fā)法制備的,并通過(guò)熒光探針?lè)?、掃描電子顯微鏡、透射電子顯微鏡和粒度及電位分析儀等對(duì)其進(jìn)行了表征,結(jié)果表明磷脂酰聚乙二醇單甲醚膠束在水溶液中形成了穩(wěn)定的球狀膠束:粒徑...
PEG是由乙二醇單體聚合而成的線(xiàn)性高分子材料,分子組成為HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2CH2-OH。DSPE-PEG-脂質(zhì)體在體外血漿的穩(wěn)定性高,對(duì)血漿成分吸附慢,體內(nèi)血液循環(huán)清除...
兩親性聚合物在水溶液中可形成具有核-殼結(jié)構(gòu)的膠束,這種膠束作為疏水藥物的載體,具有藥物靶向輸送和藥物緩釋等功能。聚乙二醇(PEG)是一種中性、無(wú)毒、具有生物相容性的親水性聚合物,在藥物制劑方面有應(yīng)用。...
聚乙二醇是乙二醇經(jīng)分子間脫水縮合而成的高聚體混合物。根據(jù)相對(duì)分子質(zhì)量的大小不同,聚乙二醇的物理形態(tài)可以從白色的粘液Mw200~700),至蠟狀半固體(Mw1000~2000),直至堅(jiān)硬的蠟狀固體(Mw...
PEG對(duì)脂質(zhì)體的立體保護(hù)作用取決于PEG的分子量,鏈長(zhǎng),柔性,親水性,磷脂的組成,不同的添加劑以及形成的LCL的粒徑。制備LCL較佳的處方為:較低濃度的短鏈或中長(zhǎng)鏈的PEG,不含有不飽和鍵、碳原子數(shù)為...
PEG與脂質(zhì)體連接方法有兩種:一種是以共價(jià)鍵偶聯(lián)在已制備好的脂質(zhì)體表面;另一種以疏水性取代基的疏水作用吸附或結(jié)合在脂質(zhì)體的表面。這兩種方法中結(jié)合或吸附的聚合物的疏水鏈部分暴露于溶液中,以保護(hù)脂質(zhì)體不與...
PEG分子中存在大量的乙氧基能夠與水分子形成大量氫鍵,這使得PEG具有高水溶性,可以在脂質(zhì)體表面形成一層水化膜;PEG在脂質(zhì)體表面交錯(cuò)重疊覆蓋,形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構(gòu)象云,構(gòu)成空間位阻,阻...
PEG衍生物又稱(chēng)PEG(聚乙二醇)修飾劑,修飾性PEG等。是帶有官能團(tuán)的PEG,目前主要用于蛋白質(zhì)藥物修飾,以增加體內(nèi)半衰期,降低免疫原性,同時(shí)還可以增加藥物的水溶性。一般而言,PEG鏈越長(zhǎng)(分子量達(dá)...
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