色瑞替尼，CAS: 1032900-25-6 LDK-378科研

色瑞替尼（Ceritinib）是一種間變淋巴激(ALK)酪氨酸激，通過阻斷蛋白進的，對表達EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的有抑制作用，用于既往應(yīng)用過克唑替尼的轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC，能夠克服克唑替尼耐性。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激的活性，但可抑制IGF-1（胰島素樣因子1）受體

中文名稱: 色瑞替尼（LDK378）

中文同義詞: 色瑞替尼;5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺;LDK378色瑞替尼;色瑞替尼(LDK378);色瑞替尼 別名: LDK 378

英文名稱: Ceritinib (LDK378)

英文同義詞: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;

CAS#: 1032900-25-6

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

EINECS號: -0

相關(guān)類別: 信號通路;及其中間體;蛋白酪氨酸激;抗;抗-非小;API;;小分子;Inhibitors;小分子，產(chǎn)物;;小分子靶向【供科研】;化合物;

Mol文件: 1032900-25-6.mol

色瑞替尼（LDK378）

色瑞替尼（LDK378） 性質(zhì)

色瑞替尼（LDK378） 用途與方法

非?。∟SCLC） 是導(dǎo)亡的主要原因之一。非?。∟SCLC）占到了例的85%-90%，其中2%-7%例由ALK的重排（rearrangement）所驅(qū)動，導(dǎo)致的加速。盡管ALK+NSCLC群體的已取得進展，但情惡化往往是不可避免的，因此需要多的選擇。

色瑞替尼（LDK378）是由諾華制的一種的ALK（ALKi），商品名Zykadia，曾用代碼LDK378，2014年4月29日獲FDA加速，用于間變性淋巴激（ALK）陽性轉(zhuǎn)移對克唑替尼進展或不能耐受的非小型（NSCLC）。不管是檢測反應(yīng)，分析還是克唑替尼（CRZ）耐性模型，結(jié)果都顯示它比CRZ為。2013年9月27日，色瑞替尼因此適應(yīng)癥被授予孤兒。

早先NEJM報道，既往接受過克唑替尼的80例中，總體率為56%。研究人員還觀察到，無論是否有ALK耐突變，ceritinib色瑞替尼都。在每日少接受400mg ceritinib的NSCLC中，中位無進展生存期為7個月。在晚期ALK重排的NSCLC中，包括接受克唑替尼后已有進展的，無論是否出現(xiàn)ALK耐突變，Ceritinib色瑞替尼度。

無論從用依從性還是現(xiàn)有的性結(jié)果來看，都將對輝瑞的crizotinib產(chǎn)生重大影響。

色瑞替尼 結(jié)構(gòu)式

圖1為色瑞替尼結(jié)構(gòu)式。

克唑替尼耐 色瑞替尼（Certinib）這種的ALK對晚期有度活性。

克唑替尼耐是ALK重排陽性的非小中的一個主要問題。這種耐通常會發(fā)生于克唑替尼用的1年內(nèi)。其中1/3的抗性是由ALK酪氨酸激突變或ALK擴增引起。色瑞替尼是代口服ALK酪氨酸激的一種，它并不是作用于MET原，而是抑制胰島素樣因子1受體。在前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗效果是克唑替尼的20倍。

為了進一步評估色瑞替尼的性和，研究者進行了一項劑量遞增的I期試驗以及擴大研究。共130例ALK重組的實體參與，59例進行劑量遞增性試驗，另71例進行擴張性試驗。色瑞替尼用劑量為50mg/天，21天一，每6周重復(fù)一次。

試驗中有122例非小，83例(68%)曾接受過克唑替尼的。色瑞替尼的大耐受劑量為750mg/日，量限制性效應(yīng)包括腹瀉，嘔吐，脫水，轉(zhuǎn)氨升及血磷酸鹽過少。常見3或4級反應(yīng)是血清轉(zhuǎn)氨水平上升、腹瀉和脂肪水平上升。試驗中4例間質(zhì)性、1例3級QT間期延長。8例(6%)因反應(yīng)中止。在750mg/日大劑量下，76例（62%）少接受一次經(jīng)劑量減少的調(diào)節(jié)?？偡磻?yīng)率為58%。在78名使用色瑞替尼750mg/日的中，反應(yīng)率為59%；在80名已接受克唑替尼中，反應(yīng)率為56%。

研究發(fā)現(xiàn)，色瑞替尼對克唑替尼耐受的中樞神經(jīng)變NSCLC同樣有反應(yīng)。色瑞替尼用于經(jīng)克唑替尼的NSCLC的中位無進展生存期為6.9個月，而用于未經(jīng)克唑替尼的中位無進展生存期為10.4個月。對部分進行初步的分子學(xué)分析發(fā)現(xiàn)，不論色瑞替尼的耐機制是ALK依賴性還是非ALK依賴性，它都對大部分具有效益。這個發(fā)現(xiàn)提示：色瑞替尼可抑制ALK靶點，它有可能作用于一個未知的但與耐性相關(guān)激，由此看來克唑替尼的耐是能夠被克服的。

作用機制 色瑞替尼（Ceritinib）是一種間變淋巴激(ALK)酪氨酸激，通過阻斷蛋白進的，對表達EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的有抑制作用，用于既往應(yīng)用過克唑替尼的轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC，能夠克服克唑替尼耐性。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激的活性，但可抑制IGF-1（胰島素樣因子1）受體。

適應(yīng)癥 ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小。

方法：

理作用：抗類及

檢測方法：HPLC

鑒定方法：NMR,MS

儲存方法：避光、密封，-20℃

純度：98%

貨號：rxi-8966352

備貨期：大部分1-3天，的1-2周

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規(guī)格：100mg，500mg，1g，5g（可分裝）

包裝：瑞禧袋子包裝

運輸：低溫運輸，瑞禧冰袋包裝

儲藏：-20℃

用途：科研試劑

技術(shù)資料：請咨詢客服

保質(zhì)期：1年

：西安瑞禧生物科技有限公司

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