TPGS修飾的青蒿琥酯脂質(zhì)體ARS-TPGS-Lipo
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TPGS修飾的青蒿琥酯脂質(zhì)體ARS-TPGS-Lipo
青蒿琥酯作為一種抗瘧被使用,制成脂質(zhì)體可以改變其生物利用度差的特點,同時其在體內(nèi)的組織分布可能改變,因此需對TPGS修飾的青蒿琥酯脂質(zhì)體(ARS-TPGS-Lipo)在大鼠體內(nèi)的組織分布進(jìn)行研究。采用薄膜水化法制備ARS-TPGS-Lipo和青蒿琥酯脂質(zhì)體(ARS-Lipo),同時建立LC-MS/MS檢測大鼠組織中青蒿琥酯(ARS)和雙氫青蒿素(DHA)含量的方法,并測定大鼠尾靜脈注射ARS-TPGS-Lipo,ARS-Lipo和ARS注射液(5 mg·kg^-1)后不同時間點的組織濃度。實驗結(jié)果顯示該方法適用于分析生物樣品中的ARS和DHA的含量。ARS-TPGS-Lipo,ARS-Lipo和ARS組中的ARS及其產(chǎn)物DHA在大鼠的組織中分布差異,使用TPGS修飾后的青蒿琥酯脂質(zhì)體中的濃度在中濃度,且有性差異。ARS經(jīng)注射后1 h內(nèi);ARS-Lipo組測得的ARS和DHA在、脾中的濃度較;而ARS-TPGS-Lipo組中測得的ARS和DHA在中的濃度提(P<0.05)。
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