大環(huán)配體NOTA-PEG-c(RGDfK)/RM26/TAT/Oct
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大環(huán)配體NOTA-PEG-c(RGDfK)/RM26/TAT/Oct
多肽的生物相容性以及多的作用而被應(yīng)用,采用F-moc固相法將天冬氨酸、甘氨酸、精氨酸、賴氨酸、苯丙氨酸與谷氨酸具有靶向作用的雙環(huán)肽E-[c(RGDfK)]。
NOTA-PEG-c(RGDfK)是利用螯合劑 1,4,7,10-四氮環(huán)十二烷基-1,4,7,10-四乙酸對其進行修飾,使其具備螯合金屬離子的能力,制備成配體DOTA-E-[c(RGDfK)]并計算其收率與純度。通過對比不同縮合試劑、不同投料比、樹脂不同負載量來工藝,并利用液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀、核磁共振碳譜、核磁共振氫譜對配體物 DOTA-E-[c(RGDfK)]進行結(jié)構(gòu)表征。
DOTA-E-[c(RGDfK)]純度為95.4%,收率為1.50%。DOTA-E-[c(RGDfK)核磁共振的碳譜圖與氫譜圖分析結(jié)果說明DOTA-E-[c(RGDfK)],為后期利用DOTA-E-[c(RGDfK)]2作配體制備靶向造影劑打下實驗基礎(chǔ)。
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