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Tideglusib，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors

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產(chǎn)品型號

品       牌

廠商性質(zhì)代理商

所  在  地上海市

更新時間：2024-09-10 20:42:40瀏覽次數(shù)：1763次

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Tideglusib，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors
分子量 (MW):334.39
化學式:C19H14N2O2S
溶解度: DMSO 1mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃
CAS號:865854-05-3

上海義森生物科技有限公司提供：Tideglusib，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors

生物活性

產(chǎn)品名稱 Tideglusib
產(chǎn)品描述 Tideglusib也被稱為 NP031112或NP-12,是一種有效的糖原合成酶激酶3 （GSK3）的非ATP競爭性抑制劑，IC50為60 nM。
靶點 GSK-3β          
IC50 60 nM [1]          
體外研究 在人的成神經(jīng)細胞瘤細胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細胞凋亡[1] 。Tideglusib （2.5 μM） 會抑制谷氨酸鹽誘導的神經(jīng)膠質(zhì)細胞激活，該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細胞或小膠質(zhì)細胞中 TNF-α 和 COX-2的表達水平下降。Tideglusib （2.5 μM） 同時對皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護作用，保護神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導的神經(jīng)興奮性毒性，該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細胞或小膠質(zhì)細胞中Annexin-V 陽性的細胞數(shù)明顯減少[2]
體內(nèi)研究 Tideglusib （50 mg/kg）注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導的炎癥反應并且對海馬損傷區(qū)域具有保護作用 [2] 。在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中 Tideglusib （200 mg/kg, 口服）可以降低 tau蛋白磷酸化水平，減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關的星形膠質(zhì)細胞增殖，保護內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預防記憶缺失[3]
臨床實驗 Tideglusib治療早老性癡呆的研究正在2期臨床階段。
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