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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
XAV-939 Wnt/β-catenin信號(hào)通路抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 555 |
| 訂貨量: | 1套 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：221更新時(shí)間：2023-02-17 15:46:06
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52904ES10 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
XAV-939(NVP-XAV939，XAV939) | 52904ES10 | 10 mg | 555 |
XAV-939(NVP-XAV939，XAV939) | 52904ES25 | 25 mg | 1115 |
產(chǎn)品描述
XAV-939 Wnt/β-catenin信號(hào)通路抑制劑是一個(gè)強(qiáng)效且具細(xì)胞滲透性的小分子抑制劑，選擇性抑制tankyrase活性從而抑制Wnt/β-catenin信號(hào)通路介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制多聚ADP核糖基化酶TNKS1和TNKS2，其IC50值分別是11 nM和4 nM。Wnt/β-catenin通路在胚胎分化和組織再生過(guò)程中發(fā)揮著重要作用，因此XAV-939是用來(lái)研究體外干細(xì)胞分化和探索各種培養(yǎng)體系下干細(xì)胞再生潛能的重要工具。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one; XAV939; NVP-XAV939 |
中文名稱 (Chinese Name) | 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮， XAV-939 Wnt/β-catenin信號(hào)通路抑制劑 |
靶點(diǎn)（Target） | TNKS1; TNKS2 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 284028-89-3 |
分子式（Formula） | C14H11F3N2OS |
分子量（Molecular Weight） | 312.31 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
XAV-939能與重組PARP1結(jié)合，但結(jié)合親和力明顯降低(Kd=1.2 μM)。 XAV939 (1 μM)能強(qiáng)烈抑制SW480細(xì)胞的STF活性和Wnt3a刺激的HEK293細(xì)胞的STF活性，但不影響CRE、NF-κB和TGF-β熒光素酶報(bào)告因子。XAV-939通過(guò)抑制HEK293細(xì)胞中tankyase活性調(diào)控軸蛋白表達(dá)水平。[1] 與DMSO對(duì)照組相比，XAV939 (0.5 μM, 1.0 μM)可降低人淋巴細(xì)胞中50%的DNA-PKcs蛋白表達(dá)水平。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
XAV939（2.5 mg/kg，腹膜內(nèi)注射）處理小鼠，每天四次，與對(duì)照組相比，經(jīng)XAV939處理的小鼠減少50%的真皮增厚，羥|脯|氨|酸含量和肌成纖維細(xì)胞的數(shù)量也顯著降低。[3]
參考文獻(xiàn)
[1]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264):614-620.
[2]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair: suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10):691-708.
[3] Distler A, et al. Inactivation of tankyrases reduces experimental fibrosis by inhibiting canonical Wntsignalling. Annals of the rheumatic diseases, 2013, 72(9): 1575-1580.
HB211216
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