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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
Crenolanib PDGFRα/β/FLT3抑制劑
| 參考價(jià): | ￥ 895 |
| 訂貨量: | 1套 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：222更新時(shí)間：2023-02-17 15:43:40
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52730ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Crenolanib PDGFRα/β/FLT3抑制劑(CP-868596;ARO 002) | 52730ES08 | 5 mg | 895 |
Crenolanib PDGFRα/β/FLT3抑制劑(CP-868596;ARO 002) | 52730ES10 | 10 mg | 1595 |
產(chǎn)品描述
Crenolanib(CP-868596;ARO 002)是一種可口服的、有效的、選擇性的III型酪|氨|酸激酶PDGFRα/β、FLT3抑制劑，其IC50值分別是11 nM、3.2 nM和4 nM。Crenolanib在CHO細(xì)胞中選擇性抑制PDGFRα/β，其Kd值分別為2.1 nM和3.2 nM。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | 1-(2-(5-((3-methyloxetan-3-yl)methoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine;[1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylmethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]amine; CP-868596; ARO 002; CP868596 |
中文名稱 (Chinese Name) | [1-[2-[5-(3-甲基氧雜環(huán)丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 |
靶點(diǎn)（Target） | PDGFRα、PDGFRβ、FLT3 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 670220-88-9 |
分子式（Formula） | C26H29N5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 443.54 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO，需加熱處理 |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Crenolanib(CP-868596;ARO 002)是RTK特異性強(qiáng)效抑制劑，對(duì)野生型受體PDGFRα、PDGFRβ和FLT3的Kd值分別為3.2 nM、2.1 nM和0.74 nM。在EOL-1細(xì)胞系中，Crenolanib能有效抑制融合癌基因的激酶活性，其IC50值為21 nM。此外，Crenolanib還能有效抑制EOL-1細(xì)胞的增殖，其IC50值為0.2 pM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
小鼠腋窩注射A549細(xì)胞（2×106細(xì)胞/小鼠），當(dāng)腫瘤體積達(dá)到70 mm3時(shí)，將小鼠隨機(jī)分為對(duì)照組、低劑量Crenolanib組(10 mg/kg)和高劑量Crenolanib組(20 mg/kg)（每組6只），持續(xù)處理2周，每隔一天測量腫瘤大小和小鼠體重，結(jié)果顯示實(shí)驗(yàn)組Crenolanib（10 mg/kg;20 mg/kg）抑制A549細(xì)胞異種移植小鼠模型的非小細(xì)胞肺癌腫瘤生長并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Heinrich MC, et al. Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res. 2012 Aug 15;18(16):4375-84.
[2]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo[J]. OncoTargets and therapy, 2014, 7: 1761.
HB211217
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