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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) Inhibitor
參考價(jià) | ¥ 8000 |
訂貨量 | 1 |
- 型號(hào) Inhibitor
- 品牌 StemRD/美國(guó)
- 廠商性質(zhì) 代理商
- 所在地 重慶市
更新時(shí)間:2017-07-20 14:02:36瀏覽次數(shù):4771
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?涉及諸多研究領(lǐng)域,產(chǎn)品齊全
?針對(duì)特定信號(hào)通路,高效便捷
?Z熱研究用小分子,及時(shí)補(bǔ)充
Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品純度高、活性好、譜圖齊全
Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 華雅干細(xì)胞代理小分子化合物Inhibitor
小分子物質(zhì)Inhibitor抑制劑多為低分子量的有機(jī)化合物,會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。
wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來(lái)人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt 信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
Selleck(是美國(guó)Selleck Chemicals在上海設(shè)立的子公司,全權(quán)負(fù)責(zé)其全線產(chǎn)品在中國(guó)區(qū)域的銷售。Selleck Chemicals是高性能的生命科學(xué)產(chǎn)品供應(yīng)商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個(gè)信號(hào)通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產(chǎn)品線補(bǔ)充非常及時(shí),可以提供行業(yè)內(nèi)的抑制劑類產(chǎn)品,比如 Inhibitor抑制劑 、 信號(hào)通路抑制劑。同時(shí)Selleck也是專業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫(kù)、API、天然產(chǎn)物和多肽供應(yīng)商。
提供產(chǎn)品:華雅干細(xì)胞致力于為中國(guó)干細(xì)胞領(lǐng)域的干細(xì)胞科學(xué)研究、臍帶血/造血干細(xì)胞/臍帶/脂肪/胎盤干細(xì)胞庫(kù)、干細(xì)胞臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)、干細(xì)胞美容及干細(xì)胞抗衰老、免疫細(xì)胞治療、T細(xì)胞治療、臨床干細(xì)胞治療等再生醫(yī)學(xué)和個(gè)體化治療產(chǎn)業(yè)鏈的相關(guān)客戶提供:MSC間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基、iPS/ES胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基、血清替代物、羊水培養(yǎng)基、基底膜基質(zhì)膠細(xì)胞支架、干細(xì)胞生長(zhǎng)分化調(diào)控因子、BioMarker 流式檢測(cè)抗體、支原體檢測(cè)試劑盒、內(nèi)毒素檢測(cè)試劑盒、干細(xì)胞存儲(chǔ)細(xì)胞凍存袋、細(xì)胞培養(yǎng)瓶、USP級(jí)DMSO二甲基亞砜細(xì)胞凍存液、細(xì)胞培養(yǎng)相關(guān)試劑耗材儀器等種類豐富的產(chǎn)品,以“Focus on improving the quality of Stem Cells專注干細(xì)胞研究,提升干細(xì)胞品質(zhì)”為己任,我們與客戶攜手為中國(guó)干細(xì)胞產(chǎn)業(yè)的發(fā)展而前行。
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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品分類
| PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路 |
| 表觀遺傳學(xué) |
| 免疫與炎癥 |
| 蛋白酪氨酸激酶 |
| 血管再生術(shù) |
| 細(xì)胞凋亡 |
| (細(xì)胞的)自我吞噬(作用) |
| JAK/STAT信號(hào)通路 |
| MAPK信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路 |
| 細(xì)胞骨架信號(hào) |
| 細(xì)胞周期 |
| TGF-β/ Smad蛋白 |
Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品特性
- 涉及諸多研究領(lǐng)域,產(chǎn)品齊全
- 針對(duì)特定信號(hào)通路,高效便捷
- zui熱研究用小分子,及時(shí)補(bǔ)充
- Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品純度高、活性好、譜圖齊全
Selleck的所有產(chǎn)品僅可用于科研目的的生物學(xué)實(shí)驗(yàn)(for research use only),Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑嚴(yán)禁用于人體或動(dòng)物的醫(yī)療目的。
Selleck產(chǎn)品Inhibitor抑制劑具有良好的純度,穩(wěn)定性和生物活性。Selleck不僅為每個(gè)產(chǎn)品提供詳盡的化學(xué)檢測(cè)數(shù)據(jù),包括核磁共振譜、LC - MS和HPLC檢測(cè)數(shù)據(jù)等;同時(shí)還對(duì)大部分產(chǎn)品提供客戶使用后反饋的生物活性等數(shù)據(jù),包括Western Blot,MTT,RT - PCR,ICH等圖像數(shù)據(jù)。如果您的實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)購(gòu)買的Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品有任何質(zhì)量問(wèn)題,我們將無(wú)條件退款或更換產(chǎn)品。
提供產(chǎn)品:華雅干細(xì)胞致力于為中國(guó)干細(xì)胞領(lǐng)域的干細(xì)胞科學(xué)研究、臍帶血/造血干細(xì)胞/臍帶/脂肪/胎盤干細(xì)胞庫(kù)、干細(xì)胞臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)、干細(xì)胞美容及干細(xì)胞抗衰老、免疫細(xì)胞治療、T細(xì)胞治療、臨床干細(xì)胞治療等再生醫(yī)學(xué)和個(gè)體化治療產(chǎn)業(yè)鏈的相關(guān)客戶提供:MSC間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基、iPS/ES胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基、血清替代物、羊水培養(yǎng)基、基底膜基質(zhì)膠細(xì)胞支架、干細(xì)胞生長(zhǎng)分化調(diào)控因子、BioMarker 流式檢測(cè)抗體、支原體檢測(cè)試劑盒、內(nèi)毒素檢測(cè)試劑盒、干細(xì)胞存儲(chǔ)細(xì)胞凍存袋、細(xì)胞培養(yǎng)瓶、USP級(jí)DMSO二甲基亞砜細(xì)胞凍存液、細(xì)胞培養(yǎng)相關(guān)試劑耗材儀器等種類豐富的產(chǎn)品,以“Focus on improving the quality of Stem Cells專注干細(xì)胞研究,提升干細(xì)胞品質(zhì)”為己任,我們與客戶攜手為中國(guó)干細(xì)胞產(chǎn)業(yè)的發(fā)展而前行。
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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑個(gè)別產(chǎn)品的詳細(xì)介紹
產(chǎn)品目錄 | 產(chǎn)品描述 |
S1009 | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) |
| Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競(jìng)爭(zhēng)性 PI3K 和 mTOR 抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATR,IC50 為 21 nM,而對(duì) Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。 |
S1065 | Pictilisib (GDC-0941) |
| Pictilisib (GDC-0941) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 3 nM,對(duì)p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。 |
S1105 | LY294002 |
| LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無(wú)細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。 |
S1047 | Vorinostat (SAHA, MK0683) |
| Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一種HDAC抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~10 nM。 |
S1053 | Entinostat (MS-275) |
| Entinostat (MS-275)強(qiáng)烈抑制HDAC1和HDAC3,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.51 μM和1.7 μM,抑制作用強(qiáng)于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。 |
S1261 | Celecoxib |
| Celecoxib是一種選擇性COX-2抑制劑,在Sf9細(xì)胞中IC50為40 nM。 |
S1255 | Nepafenac |
| Nepafenac是一種非甾體抗炎藥劑。 |
Inhibitor抑制劑 | Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 紅榮微再代理小分子化合物Inhibitor
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S1040 | Sorafenib Tosylate |
| Sorafenib Tosylate是一種酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK級(jí)聯(lián)抑制劑,同時(shí)作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分別為6 nM, 22 nM和38 nM。 |
S1042 | Sunitinib Malate |
| Sunitinib Malate是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。 |
S1119 | Cabozantinib (XL184, BMS-907351) |
| Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分別為1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。 |
S1002 | ABT-737 |
| ABT-737是一種BH3模擬抑制劑,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但對(duì)Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。 |
S1001 | Navitoclax (ABT-263) |
| Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但與Mcl-1和A1結(jié)合微弱。Phase 2。 |
S1105 | LY294002 |
| LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無(wú)細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。 |
S1150 | Paclitaxel |
| Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑,在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC50為0.1 pM。 |
Inhibitor抑制劑 | Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 紅榮微再代理小分子化合物Inhibitor
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S2758 | Wortmannin |
| Wortmannin是一種*命名的PI3K抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,對(duì) PI3K 家族的選擇性較低。也會(huì)抑制自噬體的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM。 |
S1378 | Ruxolitinib (INCB018424) |
| Ruxolitinib (INCB018424)是*個(gè)應(yīng)用于臨床的,有效的,選擇性JAK1/2抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2與作用于JAK3相比,選擇性高130多倍。 |
S5001 | Tofacitinib (CP-690550) Citrate |
| Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一種新型JAK3抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,比作用于JAK2和JAK1選擇性高20到100倍。 |
S1008 | Selumetinib (AZD6244) |
| Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50為10 nM,對(duì)p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。 |
S1036 | PD0325901 |
| PD0325901是一種選擇性的,非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM,對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 2。 |
S2673 | Trametinib (GSK1120212) |
| Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.92 nM/1.8 nM,對(duì)c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒有抑制活性。 |
S1078 | MK-2206 2HCl |
| MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM;對(duì)250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。 |
Inhibitor抑制劑 | Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑 化合物分子庫(kù) 紅榮微再代理小分子化合物Inhibitor
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S1037 | Perifosine (KRX-0401) |
| Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,在MM.1S細(xì)胞中IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。Phase 3。 |
S1116 | Palbociclib (PD-0332991) HCl |
| Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對(duì)CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等沒有抑制活性。Phase 3。 |
S1153 | Roscovitine (Seliciclib,CYC202) |
| Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的,選擇性CDK抑制劑,作用于Cdc2,CDK2和CDK5時(shí),無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,對(duì)CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。 |
S1145 | SNS-032 (BMS-387032) |
| SNS-032 (BMS-387032)zui初被描述為選擇性CDK2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為48 nM,比作用于CDK1/CDK4選擇性高10和20倍。它也對(duì)CDK7/9敏感,IC50為62 nM/4 nM,對(duì)CDK6幾乎沒有抑制效果。 Phase 1。 |
S1067 | SB431542 |
| SB431542是一種有效的,選擇性ALK5抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為94 nM,對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。 |
S2618 | LDN-193189 |
| LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。 |
提供產(chǎn)品:華雅干細(xì)胞致力于為中國(guó)干細(xì)胞領(lǐng)域的干細(xì)胞科學(xué)研究、臍帶血/造血干細(xì)胞/臍帶/脂肪/胎盤干細(xì)胞庫(kù)、干細(xì)胞臨床轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)、干細(xì)胞美容及干細(xì)胞抗衰老、免疫細(xì)胞治療、T細(xì)胞治療、臨床干細(xì)胞治療等再生醫(yī)學(xué)和個(gè)體化治療產(chǎn)業(yè)鏈的相關(guān)客戶提供:MSC間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基、iPS/ES胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基、血清替代物、羊水培養(yǎng)基、基底膜基質(zhì)膠細(xì)胞支架、干細(xì)胞生長(zhǎng)分化調(diào)控因子、BioMarker 流式檢測(cè)抗體、支原體檢測(cè)試劑盒、內(nèi)毒素檢測(cè)試劑盒、干細(xì)胞存儲(chǔ)細(xì)胞凍存袋、細(xì)胞培養(yǎng)瓶、USP級(jí)DMSO二甲基亞砜細(xì)胞凍存液、細(xì)胞培養(yǎng)相關(guān)試劑耗材儀器等種類豐富的產(chǎn)品,以“Focus on improving the quality of Stem Cells專注干細(xì)胞研究,提升干細(xì)胞品質(zhì)”為己任,我們與客戶攜手為中國(guó)干細(xì)胞產(chǎn)業(yè)的發(fā)展而前行。
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Selleck中國(guó)公司信號(hào)通路抑制劑產(chǎn)品目錄 產(chǎn)品描述
S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競(jìng)爭(zhēng)性 PI3K 和 mTOR 抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATR,IC50 為 21 nM,而對(duì) Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。
S1065 Pictilisib (GDC-0941)
Pictilisib (GDC-0941) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 3 nM,對(duì)p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。
S1105 LY294002
LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無(wú)細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。信號(hào)通路抑制劑
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683)
Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一種HDAC抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~10 nM。
S1053 Entinostat (MS-275)
Entinostat (MS-275)強(qiáng)烈抑制HDAC1和HDAC3,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.51 μM和1.7 μM,抑制作用強(qiáng)于HDACs 4, 6, 8,和10。Phase 3。
S1261 Celecoxib
Celecoxib是一種選擇性COX-2抑制劑,在Sf9細(xì)胞中IC50為40 nM。
S1255 Nepafenac
Nepafenac是一種非甾體抗炎藥劑。
S1040 Sorafenib Tosylate
Sorafenib Tosylate是一種酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK級(jí)聯(lián)抑制劑,同時(shí)作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分別為6 nM, 22 nM和38 nM。
S1042 Sunitinib Malate
Sunitinib Malate是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。信號(hào)通路抑制劑
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分別為1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。
S1002 ABT-737
ABT-737是一種BH3模擬抑制劑,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但對(duì)Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。
S1001 Navitoclax (ABT-263)
Navitoclax (ABT-263)是一種有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但與Mcl-1和A1結(jié)合微弱。Phase 2。
S1105 LY294002
LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在無(wú)細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,也能夠阻斷自噬體的形成。信號(hào)通路抑制劑
S1150 Paclitaxel
Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑,在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC50為0.1 pM。
S2758 Wortmannin
Wortmannin是一種*命名的PI3K抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,對(duì) PI3K 家族的選擇性較低。也會(huì)抑制自噬體的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM。
S1378 Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (INCB018424)是*個(gè)應(yīng)用于臨床的,有效的,選擇性JAK1/2抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2與作用于JAK3相比,選擇性高130多倍。
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S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一種新型JAK3抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,比作用于JAK2和JAK1選擇性高20到100倍。信號(hào)通路抑制劑
S1008 Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50為10 nM,對(duì)p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等沒有抑制作用。Phase 3。
S1036 PD0325901
PD0325901是一種選擇性的,非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM,對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 2。
S2673 Trametinib (GSK1120212)
Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.92 nM/1.8 nM,對(duì)c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒有抑制活性。
S1078 MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM;對(duì)250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。
S1037 Perifosine (KRX-0401)
Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,在MM.1S細(xì)胞中IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。Phase 3。信號(hào)通路抑制劑
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對(duì)CDK1/2/5,EGFR,F(xiàn)GFR,PDGFR,InsR等沒有抑制活性。Phase 3。
S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一種有效的,選擇性CDK抑制劑,作用于Cdc2,CDK2和CDK5時(shí),無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,對(duì)CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。
S1145 SNS-032 (BMS-387032)
SNS-032 (BMS-387032)zui初被描述為選擇性CDK2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為48 nM,比作用于CDK1/CDK4選擇性高10和20倍。它也對(duì)CDK7/9敏感,IC50為62 nM/4 nM,對(duì)CDK6幾乎沒有抑制效果。 Phase 1。
S1067 SB431542
SB431542是一種有效的,選擇性ALK5抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為94 nM,對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。信號(hào)通路抑制劑
S2618 LDN-193189
LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
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