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【卡馬西平治療窗】于固定劑量服藥1周后的清晨服藥前或最長服藥間隔后采血,監(jiān)測血藥濃度穩(wěn)態(tài)谷濃度。治療癲癇的參考范圍為4~12μg/ml;治療情感障礙的參考范圍為4~10μg/ml。
【卡馬西平藥動學(xué)特征】
1.在人體內(nèi)的吸收比較緩慢,但吸收*。單劑量口服400mg卡馬西平后,監(jiān)測血藥濃度12小時內(nèi)達(dá)平均峰值血漿濃度,約為4.5μg/ml。無論何種劑型,食物的攝取不影響卡馬西平的吸收速率和吸收程度。
2.血漿蛋白結(jié)合率為70%~80%。在腦脊液和唾液當(dāng)中的原型藥物反映血漿中非蛋白結(jié)合的比例,占20%~30%??R西平可以分泌進(jìn)入乳汁。相當(dāng)于血漿濃度25%~60%的卡馬西平能通過胎盤屏障。
3.卡馬西平在肝臟中代謝,環(huán)氧化是其最主要的生物轉(zhuǎn)化途徑,其主要代謝產(chǎn)物為10,11-反式-二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。
4.排泄單劑量口服卡馬西平的平均消除半衰期為36小時。由于卡馬西平對肝臟單胺氧化酶系統(tǒng)的自身誘導(dǎo)作用,重復(fù)給藥數(shù)周后半衰期可縮短為16~24小時,甚至8小時,而這一現(xiàn)象與服藥的持續(xù)時間有關(guān)。與其他肝藥酶誘導(dǎo)劑合并用藥后的平均半衰期為9~10小時。
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