目錄:北京索萊寶科技有限公司>>生化指標檢測試劑盒>> D9000Solarbio 地西他濱
物理性狀及指標:
外觀:白色或類白色結(jié)晶性粉末。
熔點: 198℃~203
溶解性:微溶于乙醇/水(50/50)、甲醇/水(50/50)、甲醇,略溶于水,溶于二甲基亞砜(DMSO)。
遇水迅速降解,好不要用水做溶劑
密度: 1.91 g/cm3 (預(yù)測)
干燥失重:≤1.0%
含量: 98.0-102.0%
IC50:NA甲基轉(zhuǎn)移酶:IC50 = 4.38 nM (KG1a cells);
DNA甲基轉(zhuǎn)移酶:IC50 = 438 nM (HL-60 cells)
半數(shù)致死劑量 (LD50) 腹膜內(nèi)的 - 老鼠 - 190 mg/kg
半數(shù)致死劑量 (LD50) 靜脈內(nèi)的 - 老鼠 - 22 mg/kg
用途及描述:科研試劑,廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué),藥理學(xué)等科研方面。地西他濱作為特異的DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶抑制劑 ,可逆轉(zhuǎn)DNA的甲基化過程,誘導(dǎo)腫瘤細胞向正常細胞分化或誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。在腫瘤細胞內(nèi),地西他濱被脫氧胞苷激酶磷酸化,以磷酸鹽的形式與 DNA摻合。高濃度的地西他濱摻合可抑制DNA合成誘導(dǎo)細胞死亡,發(fā)揮其細胞毒作用;低濃度的地西他濱摻合可替代腫瘤細胞內(nèi)的胞嘧啶與 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶共價結(jié)合,使DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶失活但不會導(dǎo)致細胞死亡。