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年度十大科學(xué)突破之首：GLP-1究竟有何神奇之處？
當(dāng)?shù)貢r(shí)間2023年12月14日，《Science》雜志公布年度十大科學(xué)突破，GLP-1類(lèi)藥物登頂?！禨cience》雜志稱(chēng)，肥胖不僅是一場(chǎng)私人斗爭(zhēng)，更是整個(gè)社會(huì)的公共衛(wèi)生危機(jī)，在美國(guó)，約70%的成年人受到超重影響，這個(gè)數(shù)字在歐洲也超過(guò)了50%。肥胖帶來(lái)的危害是非常大的，相關(guān)研究表明，肥胖可能會(huì)導(dǎo)致2型糖尿病、心臟病、關(guān)節(jié)炎、脂肪肝和某些癌癥，甚至可能危及生命。
但是在GLP-1類(lèi)藥物出現(xiàn)之前，科學(xué)家們一直未研發(fā)出一款安全并且有效的減肥藥物。在這個(gè)時(shí)期，肥胖者如若想要減重，主要還是依靠自身的意志力，也就是常說(shuō)的“管住嘴，邁開(kāi)腿”。
GLP-1類(lèi)藥物改變了這種歷史，它通過(guò)模擬人體天然分泌的腸促胰素GLP-1來(lái)發(fā)揮作用，它可以“智能降糖”，即只有在血糖偏高時(shí)，GLP-1才發(fā)揮降糖效果，當(dāng)血糖正常或偏低時(shí)，它就不發(fā)揮降糖作用，避免了低血糖的發(fā)生，同時(shí)還有增加飽腹感、延緩胃排空的作用。這類(lèi)藥物最初為糖尿病開(kāi)發(fā)，可誘導(dǎo)體重顯著減輕，副作用大多可控。
最近在網(wǎng)絡(luò)上作為“減肥神藥”爆火的司美格魯肽就屬于GLP-1類(lèi)藥物，它是一種新型長(zhǎng)效胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑，可以通過(guò)抑制食欲來(lái)降低患者對(duì)食物的渴望，使其對(duì)高脂肪食物的偏好相對(duì)降低，調(diào)節(jié)下丘腦攝食中樞，減少食物攝入、增加飽腹感、抑制胃排空、降低胃腸動(dòng)力，從而達(dá)到減重的目的。依利特公司參考相關(guān)方法，使用最新推出的EClassical 3200L液相色譜系統(tǒng)對(duì)司美格魯肽進(jìn)行檢測(cè)，供相關(guān)人員參考使用。
色譜條件
樣品：0.2 mg/mL的司美格魯肽標(biāo)液（水溶解）
色譜柱：Supersil ODS2 5µm, ID4.6mm×250mm
流動(dòng)相：A：0.1%TFA/乙腈
B：0.1%TFA/水 梯度洗脫
流量：1.0 mL/min
檢測(cè)波長(zhǎng)：215nm
進(jìn)樣體積：10μL
實(shí)驗(yàn)結(jié)果
結(jié)論
使用依利特最新推出的EClassical 3200L液相色譜系統(tǒng)系統(tǒng)搭配Supersil ODS2色譜柱對(duì)司美格魯肽樣品進(jìn)行分析，分析速度快、分離度高、峰形好，滿(mǎn)足定性定量分析的需求。
GLP-1類(lèi)藥物是由多個(gè)氨基酸組成的多肽藥物，與傳統(tǒng)的藥物相比，多肽藥物活性顯著，特異性較強(qiáng)；與蛋白大分子藥物相比，多肽類(lèi)藥物免疫原性相對(duì)較小，單位活性更高，且其合成和純化也更容易。隨著多肽藥物的迅猛發(fā)展，多肽藥物的分析和純化需求也逐年遞增。依利特公司推出的多肽藥物的分析和純化一站式解決方案，供相關(guān)人員參考使用。
EClassical3200L高效液相色譜儀是EClassical3200的全面升級(jí)，最大耐壓90MPa，可用于超高效液相色譜的分析，搭配亞2μm色譜柱，讓實(shí)驗(yàn)變得更高效、快捷。柱溫箱的多種控溫模式，讓溫度更精確。自動(dòng)進(jìn)樣器的“極速進(jìn)樣”模式，讓分析過(guò)程變得更快捷，而新增的制冷功能，即使多肽類(lèi)生物樣品也能保證分析過(guò)程的穩(wěn)定性；整系統(tǒng)的EMC電磁兼容功能可以避免其他電磁干擾，使儀器更穩(wěn)定。
半制備HPLC系統(tǒng)（微克到克級(jí)制備）
多肽藥物微克到毫克級(jí)制備可選擇EClassical系列全自動(dòng)半制備系統(tǒng)，即EClassical 3500和EClassical 3700半制備系統(tǒng)，搭配S3320自動(dòng)進(jìn)餾器。
EClassical 3500/3700半制備系統(tǒng)穩(wěn)健、安全、高效，產(chǎn)品靈活性高，結(jié)實(shí)耐用，梯度精準(zhǔn)，具有較高的性?xún)r(jià)比，是應(yīng)對(duì)從實(shí)驗(yàn)室規(guī)模到生產(chǎn)規(guī)模的制備純化而開(kāi)發(fā)的設(shè)備。
S3320制備型自動(dòng)進(jìn)樣&餾分收集一體機(jī)是依利特自主研發(fā)的一款集自動(dòng)進(jìn)樣與餾分收集于一體的制備型設(shè)備。該設(shè)備具有獨(dú)立的進(jìn)樣和餾分收集管路，可有效避免微小的交叉污染。輸送液體的流速范圍從1mL/min到100mL/min，并能在不同的流速和進(jìn)樣體積條件下保持流量的穩(wěn)定性和進(jìn)樣的準(zhǔn)確性。其開(kāi)放式儀器結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，可以便捷的觀察儀器狀態(tài)。網(wǎng)絡(luò)通訊模式讓通訊更快捷、穩(wěn)定。樣品針采用X、Y、Z三坐標(biāo)運(yùn)動(dòng)模式，保證定位的準(zhǔn)確性的同時(shí)，減少了樣品針的運(yùn)行時(shí)間。獨(dú)特的進(jìn)樣設(shè)計(jì)，保證進(jìn)樣的準(zhǔn)確性。進(jìn)樣觸發(fā)有數(shù)字模式和模擬模式可選，可匹配各類(lèi)型的檢測(cè)器獨(dú)立的進(jìn)樣和餾分收集管路，可有效避免微小的交叉污染。同一主體托盤(pán)基體上可兼容多種規(guī)格試管，結(jié)構(gòu)多變、配置靈活。
多肽藥物毫克到克級(jí)制備可選擇DAC系統(tǒng)即Elite DAC50/80/100/150工業(yè)制備系統(tǒng)。動(dòng)態(tài)軸向壓縮柱(Dynamic Axial Compression Column,簡(jiǎn)稱(chēng)DAC)，是實(shí)驗(yàn)室級(jí)和工業(yè)級(jí)制備色譜領(lǐng)域常用的色譜柱技術(shù)，良好的動(dòng)態(tài)軸向壓縮色譜柱分離效果與分析柱分離效果相當(dāng)，還同時(shí)能裝填各種類(lèi)型的填料，廣泛地應(yīng)用于天然植物提取、藥物合成、蛋白質(zhì)和多肽的分離制備，也是中藥現(xiàn)代化的常用手段。Elite DAC運(yùn)用加長(zhǎng)活塞桿設(shè)計(jì)，5-10min即可完成裝柱或卸柱；裝柱時(shí)間短，無(wú)需二次拆裝。氣動(dòng)液壓泵、氣路、油路元件都采用國(guó)內(nèi)外知名品牌產(chǎn)品，確保整個(gè)系統(tǒng)使用壽命和高可靠性?；钊奶厥庠O(shè)計(jì)，使其上下自由滑動(dòng)，使制備柱床體長(zhǎng)期保持壓緊狀態(tài)，同時(shí)保持較高密封性能。獨(dú)特的分配器技術(shù)，使洗脫液用最短時(shí)間在柱截面上均勻分布。采用先進(jìn)的表面處理技術(shù)，提高了柱內(nèi)壁的機(jī)械性能，減少密封件磨損，降低了管壁效應(yīng)。
