DBCO-PEG2-NH-Boc|cas2377004-08-3

英文名 DBCO-PEG2-NH-Boc

描述 DBCO-PEG2-NH-Boc 是一種 PROTAC linker，屬于 PEG 類?？捎糜诤铣?PROTAC 分子。

靶點(diǎn) PEGs或Alkyl/ether

分子式 C30H37N3O6

分子量 535.63

體外研究 PROTACs包含兩種不同的配體，它們通過連接體連接；一種是E3泛素連接酶的配體，另一種是靶蛋白的配體。PROTACs利用內(nèi)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解靶蛋白

結(jié)構(gòu)式：

相關(guān)產(chǎn)品：

DBCO-四乙酰甘露糖胺cas：1369862-03-2

DBCO-Acidcas：1353016-70-2

DBCO-C6-acidcas：1425485-72-8

DBCO-NHS estercas：1353016-71-3

DBCO-NHS ester 2cas：1384870-47-6

DBCO-NHS ester 3cas：1393350-27-0

磺化二苯基環(huán)辛炔-琥珀酰亞胺酯cas：1400191-52-7

DBCO-CONH-S-S-NHS estercas：1435934-53-4

氮雜二苯并環(huán)辛炔胺cas：1255942-06-3

DBCO-NH-Boccas：1539290-74-8

DBCO-Maleimidecas：1395786-30-7

AR PROTACs的設(shè)計(jì)和合成

PROTAC的三個(gè)組成部分對(duì)降解至關(guān)重要。雖然未見報(bào)道AR配體和拮抗劑3結(jié)合的X射線共晶體結(jié)構(gòu)，利用Guo等人發(fā)表的拮抗劑3的分子對(duì)接模型，利用苯基取代分子3的吡唑部分（圖3）。在CRBN結(jié)合部位，研究了TD-106的連接位置是5-、6-和7-位置。

如方案1所示，使用改進(jìn)方法由4-氟10制備基于四甲基環(huán)丁烷的AR拮抗劑15。簡(jiǎn)而言之，通過與1--1-羧酸叔丁基酯的取代反應(yīng)，由起始原料10制備酸12，然后進(jìn)行水解。如前文所述，將酰胺與中間體13偶聯(lián)得到中間體14，通過用氯化氫處理將其轉(zhuǎn)化為所需的AR拮抗劑15。

CRBN結(jié)合劑18，20，和26的合成如圖方案2。室溫且在EDCI，HOBt和DIPEA存在下，用3-氨基哌啶-2,6-二酮鹽酸鹽處理氟取代的2-氨基苯甲酸16后得到相應(yīng)的酰胺17。在AcOH中用NaNO2處理17進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)產(chǎn)生CRBN結(jié)合劑18，在帶有羧酸鍵的CRBN結(jié)合劑20中用相應(yīng)的胺如甘氨酸叔丁酯，氮雜環(huán)丁烷羧酸處理18b，叔丁酯和哌啶羧酸叔丁酯在DIPEA存在下在DMF中產(chǎn)生中間體19。通過用DCM中的50％三（TFA）處理將19的叔丁酯轉(zhuǎn)化為羧酸20。對(duì)于乙醇酸鍵26，使用與18相似的方案由羥基硝基苯甲酸21制備中間體24，然后在室溫下將24用-2-溴乙酸叔丁酯在DMF中處理得到25，通過TFA處理將其轉(zhuǎn)化為羧酸26。

西安齊岳生物科技有限公司是國內(nèi)PEG衍生試劑供應(yīng)商，我公司可以提供高分子PEG衍生物，分子量從1000-20000不等，涉及甲氧基PEG|氨基PEG|羧基PEG|巰基PEG|疊氮PEG|八臂PEG|四臂PEG|活性酯PEG|PEG|PEG|馬來酰亞胺PEG|熒光素PEG|羅丹明PEG|丙烯酸酯PEG|磷脂PEG|琥珀酰亞胺PEG|炔基PEG|羥基PEG|PEG|硅烷PEG等基團(tuán)，同時(shí)我公司新推出了單分散的小分子量PEG/PEO衍生物，PEG/PEO的重復(fù)單元從2個(gè)-24個(gè)不等，產(chǎn)品純度98%以上。

Azido-PEG2-NHS ester1312309-64-0疊氮-二聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG3-NHS ester1245718-89-1疊氮-三聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG4-NHS ester944251-24-5疊氮-四聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG5-NHS ester1433996-86-1疊氮-五聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG6-NHS ester2055014-64-5疊氮-六聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG7-NHS ester待查疊氮-七聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG8-NHS ester1204834-00-3疊氮-八聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG9-NHS ester待查疊氮-九聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG10-NHS ester待查疊氮-十聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

Azido-PEG12-NHS ester1108750-59-9疊氮-十二聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

azido-PEG2-t-Butyl ester1271728-79-0疊氮-二聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG3-t-Butyl ester252881-73-5疊氮-三聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG4-t-Butyl ester581066-04-8疊氮-四聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG5-t-Butyl ester1415800-41-7疊氮-五聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG6-t-Butyl ester406213-76-1疊氮-六聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG8-t-Butyl ester1623791-99-0疊氮-八聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG12-t-Butyl ester1818294-45-9疊氮-十二聚乙二醇-叔丁酯

azido-PEG3-OH86520-52-7疊氮-三聚乙二醇-羥基

azido-PEG4-OH86770-67-4疊氮-四聚乙二醇-羥基

azido-PEG5-OH86770-68-5疊氮-五聚乙二醇-羥基

azido-PEG6-OH86770-69-6疊氮-六聚乙二醇-羥基

azido-PEG8-OH352439-36-2疊氮-八聚乙二醇-羥基

azido-PEG12-OH73342-16-2疊氮-十二聚乙二醇-羥基

azido-mPEG2215181-61-6疊氮-二聚乙二醇單甲醚

WS Biotin DBCO1363444-70-5WS二苯基環(huán)辛炔

Dde Biotin DBCO疊氮--二苯基環(huán)辛炔

Biotin-PEG4-Methyltetrazine-四聚乙二醇-甲基四嗪

Biotin-PEG4-STP Ester-四聚乙二醇-STP酯

Biotin-PEG3-Maleimide1431618-70-0-三聚乙二醇-馬來酰亞胺

BIOTIN-PEG5-AZIDE1163732-89-5-五聚乙二醇-疊氮

BIOTIN-PEG3-AZIDE875770-34-6-三聚乙二醇-疊氮

BIOTIN-PEG2-ACID1365655-89-5-二聚乙二醇-羧基

Biotin-PEG3-acid252881-76-8-三聚乙二醇-羧基

BIOTIN-PEG23-ALDEHYDE-二十三聚乙二醇-醛基

BIOTIN-PEG3-C3-AMINE.TFA SALT1334172-59-6

Biotin-PEG2-azide1910803-72-3-二聚乙二醇-疊氮

BIOTIN-PEG3-ALDEHYDE-二聚乙二醇-醛基

BIOTIN-PEG3-OXYAMINE-三聚乙二醇-氨氧基

DBCO-C6-NHS Estercas：1384870-47-6二苯基環(huán)辛炔-碳6-琥珀酰亞胺酯

DBCO-NHS Estercas：1353016-71-3氮雜二苯并環(huán)辛炔-活性酯

DBCO-Sulfo-NHS Estercas：1400191-52-7二苯并環(huán)辛基硫代 N -羥基琥珀酰亞胺酯

DBCO-STP Ester二苯并環(huán)辛烯-活性酯

DBCO-PEG4-NHS Estercas：1427004-19-0二苯基環(huán)辛炔-四聚乙二醇-活性酯

DBCO-PEG5-NHS Estercas：1378531-80-6二苯基環(huán)辛炔-五聚乙二醇-活性酯

DBCO-PEG5-TFP Ester二苯基環(huán)辛炔-五聚乙二醇-胺酯

DBCO Acidcas：1353016-70-2二苯基環(huán)辛炔羧酸基

DBCO-C6-Acidcas：1425485-72-8二苯基環(huán)辛炔-C6-羧酸

DBCO-PEG5-Acidcas：1870899-46-9二苯并環(huán)辛炔-五聚乙二醇-羧基

DBCO Aminecas：1255942-06-3氮雜二苯并環(huán)辛炔胺

DBCO-PEG4-Aminecas：1255942-08-5二苯并環(huán)辛炔-四聚乙二醇-氨基

DBCO Maleimidecas：1395786-30-7二苯基環(huán)辛炔馬來酰亞胺

DBCO-PEG4-Maleimidecas：1480516-75-3二苯基環(huán)辛炔-四聚乙二醇-馬來酰亞胺

WS Biotin DBCOcas：1363444-70-5WS二苯基環(huán)辛炔

Dde Biotin DBCO疊氮--二苯基環(huán)辛炔

DBCO-mPEG二苯基環(huán)辛炔聚乙二醇

DBCO-PEG4-OHcas：1416711-60-8二苯基環(huán)辛炔-四聚乙二醇-羥基

溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應(yīng)的產(chǎn)品用于科研，不能用于人體和其他商業(yè)用途axc,2021.10.15