細胞凋亡為一種程序性細胞死亡（PCD），通常表現(xiàn)為有不同的形態(tài)特征和能量依賴的生物化學機制。細胞凋亡的作用機制是高度復雜和精密的，是一個能量依賴的級聯(lián)式反應。
研究表明，有兩種主要的細胞凋亡途徑：死亡受體途徑（外源性）和線粒體途徑（內(nèi)源性）。現(xiàn)有證據(jù)表明，這兩個途徑相互影響。
細胞凋亡參與實現(xiàn)細胞行使其功能的各種過程，包括細胞正常的新陳代謝、免疫系統(tǒng)的功能實現(xiàn)、激素依賴性萎縮、胚胎發(fā)育和化學誘導的細胞死亡。細胞凋亡的紊亂（無論是過少或過多）是許多人類疾病包括神經(jīng)病變性疾病，缺血性損傷，自身免疫性疾病和多種癌癥的一個重要因素
凋亡與一些疾病的關系為這些疾病的治療提供了一種新的思路，在一些過度凋亡的病理條件下，人為的抑制凋亡成為一種有效的治療手段。潛在的抑制凋亡的治療思路包括IAP（inhibitors of apoptosis proteins）激活、caspase抑制、PARP的抑制、PKB / Akt激活、Bcl-2抑制等。相關通路的抑制劑或激活劑為臨床治療及科學研究提供了有效的手段，如合成的非特異性蛋白酶抑制劑Z -VAD –FMK、caspase的特異性抑制劑均可減少心肌再灌注在心肌梗死的大鼠和小鼠模型的損傷程度。
細胞凋亡信號通路抑制劑庫，用于研究腫瘤發(fā)生發(fā)展機制和抗癌藥物篩選等
Targets List in Apoptosis
• Bcl-2 Family • c-Myc • Caspase • DAPK • IAP • MDM-2, p53 • PKD • Survivin • Thymidylate Synthase • TNF-alpha
< Bcl-2 Family >
| 產(chǎn)品名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| A-1210477 | abs47028115b | A-1210477 is an inhibitor of MCL-1 (Ki=0.45 nM in TR-FRET-binding assays), is a much weaker binder of BCL-2 (Ki=0.132 μM) and BCL-XL(Ki>0.660 μM). | |
| ABT-199 | abs810559a | 1257044-40-8 | ABT-199 (GDC-0199)是的Bcl-2選擇性抑制劑，Ki為0.01 nM，比對Bcl-xL和Bcl-w的抑制性高4800倍以上，對Mcl-1無活性。 |
| ABT-737 | abs47032362 | 852808-04-9 | ABT-737是 Bcl-xL, Bcl-2 和 Bcl-w抑制劑，EC50分別為78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM。對Mcl-1， Bcl-B 和 Bfl-1無抑制性。 |
| AT-101 | abs47025227a | 90141-22-3 | AT101是醋酸棉酚的R-(-)型對映體，能與Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1結合，Ki分別為0.32 _mu_M，0.48 _mu_M和0.18 _mu_M。 |
| BAM7 | abs47025489a | 331244-89-4 | BAM 7是Bax活化劑，EC50為3.3 μM。 |
| Bax inhibitor eptide V5 | abs811794a | 579492-81-2 | Bax inhibitor peptide V5 is a peptide inhibitor of Bax translocation to mitochondria. |
| BH3I-1 | abs42014135 | 300817-68-9 | BH3I-1 is an inhibitor of Bcl-xL with IC 50 of 293.95 μM. |
| Gambogic Acid | abs47001011 | 2752-65-0 | Gambogic Acid可激活caspases，EC50為0.78-1.64 μM，同時能競爭性抑制Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1和Mcl-1，IC50分別為1.47，1.21，2.02，0.66，1.06和0.79 μM。 |
| Gossypol | abs42019163 | 303-45-7 | Gossypol具有抗癌，抗炎活性，能結合Bcl-2。 |
| Gossypol acetic acid | abs42078045 | 12542-36-8 | Gossypol-acetic acid是從棉籽中提取的多酚類化合物，能抑制Bcl-2。 |
| HA14-1 | abs47027874a | 65673-63-4 | HA14-1是非肽類Bcl-2表面口袋配體，IC50為9 _mu_M。 |
| ABT-263 (Navitoclax) | abs812113a | 923564-51-6 | ABT-263 (Navitoclax)是Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w的抑制劑，Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。 |
| Obatoclax Mesylate | abs42235536 | 803712-79-0 | Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的類似物，對各種抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均為3 uM，如對Mcl-1(IC50為2.9 uM)和Bfl-1(IC50為5 uM)。 |
| TW-37 | abs47025424a | 877877-35-5 | TW-37是新型非肽類Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1抑制劑，Ki分別為290 nM，1.11 _mu_M和260 nM。 |
| UMI-77 | abs810821a | 518303-20-3 | MI-77 is a novel selective Mcl-1 SMI inhibitor. |
< Caspase >
| 產(chǎn)品名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| BOC-D-FMK | abs42014371 | 187389-53-3 | Caspase3-Inhibitor BOC-D-FMK是新型Caspase-3抑制劑。 |
| Emricasan | abs4702921 | 254750-02-2 | Emricasan (IDN-6556, PF-03491390) is a potent irreversible pan-caspase inhibitor. |
| NQDI-1 | abs47029311a | 175026-96-7 | NQDI-1 inhibits apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) with a Ki of 500 nM. |
| PAC-1 | abs810484a | 315183-21-2 | PAC-1(Procaspase-activating compound-1)是*Caspase活化化合物，EC50值為0.22uM，能增強procaspase-3活性并誘導多種癌細胞和小鼠腫瘤模型凋亡。 |
| Q-VD-OPh | abs47025829a | 1135695-98-5 | Q-VD-OPha is a pan-caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties; inhibits caspase 1, 3, 8 and 9 with IC50 values of 50, 25, 100, and 430 nM, respectively. |
| Selonsertib | abs47010495 | 1448428-04-3 | GS-4997 is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor that competes with ATP in the ASK1 catalytic kinase domain. |
| VX-765(Belnacasan) | abs47028287b | 851091-96-8 | VX-765(Belnacasan)是caspase-1選擇性抑制劑，Ki為0.8 nM。 |
| Z-DEVD-FMK | abs812077a | 210344-95-9 | Z-DEVD-FMK是Caspase-3的特異不可逆抑制劑，對Caspase-6、-7、-8和Caspase-10也有抑制作用。 |
| Z-VAD-FMK | abs44077953 | 220644-02-0 | Z-VAD-FMK是可滲透細胞的不可逆廣譜caspase抑制劑，能阻斷凋亡。 |
< DAPK >
| 名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| TC-DAPK6 | abs811398a | 315694-89-4 | TC-DAPK 6 is an oxazalone compound that acts as a potent, ATP-competitive, and highly selective death-associated protein kinase (DAPK) inhibitor (IC50 = 69 and 225 nM against DAPK1 and DAPK3, respectively, with 10 uM ATP). |
< c-Myc >
| 名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| 10058-F4 | abs810789a | 403811-55-2 | 10058-F4是c-Myc-Max相互作用抑制劑，能阻止c-Myc靶向基因表達并誘導凋亡。 |
< IAP >
| 產(chǎn)品名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| AT-406 | abs47025300a | 1071992-99-8 | AT-406 (formerly known as SM-406) is an orally bioavailable potent IAP (inhibitor of apoptosis protein) of XIAP, cIAP1, and cIAP2 with Ki of 66.4 nM, 1.9 nM, and 5.1 nM, respectively. |
| Birinapant (TL32711) | abs811206a | 1260251-31-7 | Birinapant為二價Smac類似物，是XIAP和cIAP1的拮抗劑，Kd分別為45 nM和<1 nM。 |
| BV6 | abs47026288c | 1001600-56-1 | BV6是一小分子Smac模擬類似物，拮抗IAP并誘導cIAP1和cIAP2的自泛素化和其在蛋白酶體中的降解。 |
| Embelin | abs42017749 | 550-24-3 | Embelin是可滲透入細胞的，有抗癌特性的苯醌化合物。 |
| GDC-0152 | abs810825 | 873652-48-3 | GDC-0152是凋亡抑制蛋白IAPs抑制劑，結合XIAP BIR3結構域、ML-IAP BIR結構域、cIAP1 BIR3結構域和cIAP2 BIR3結構域的Ki值分別為28、14、17和43nM。 |
| LCL161 | abs47027894a | 1005342-46-0 | LCL161是口服生物相容性的SMAC模擬物，是凋亡蛋白抑制因子抑制劑，具有抗腫瘤活性。 |
| SM-164 | abs81185 | 957135-43-2 | SM-164是可滲透細胞的Smac類似物，能與XIAP蛋白結合，Ki為0.56 nM，與cIAP-1和cIAP-2蛋白結合的Ki分別為0.31和1.1 nM。 |
< MDM-2, p53 (27) >
| 產(chǎn)品名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| AMG 232 | abs811546a | 1352066-68-2 | AMG 232 is a highly potent, selective and orally bioavailable piperidinone inhibitor of the MDM2-p53 interaction((SPR KD= 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50=9.1 nM). |
| Kevetrin hydrochloride | abs47009841a | 66592-89-0 | Kevetrin hydrochloride is a small molecule and activator of the tumor suppressor protein p53, with potential antineoplastic activity. |
| MI-773 (SAR405838) | abs47028298 | 1303607-60-4 | MI-773 是人雙微體2（HDM2）口服拮抗劑，有抗腫瘤活性。 |
| MX-69 | MX-69 | 1005264-47-0 | MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, used for cancer treatment. |
| NSC 319726 | abs47025777a | 71555-25-4 | NSC319726是突變型p53R175再活化劑，能抑制表達p53R175的成纖維細胞增殖，IC50值為8nM，對野生型p53細胞無抑制作用。 |
| NSC59984 | abs810106a | 803647-40-7 | NSC59984 induces mutant p53 protein degradation via MDM2 and the ubiquitin-proteasome pathway. |
| Nutlin 3 | abs812182a | 890090-75-2 | Nutlin-3是MDM2拮抗劑，能抑制MDM2和p53的相互作用，IC50為90nM，并激活p53。 |
| (-)-Nutlin-3 | abs47010531 | 675576-98-4 | Nutlin-3是MDM2拮抗劑，能抑制MDM2和p53的相互作用，IC50為90nM，并激活p53。 |
| Nutlin 3b | abs47025780a | 675576-97-3 | Nutlin-3b是MDM2/p53抑制劑，IC50為13.6 _mu_M。 |
| p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral | abs81172 | 939981-37-0 | 手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制劑。 |
| p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic | abs811726a | 939983-14-9 | 外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53與MDM2相互作用抑制劑。 |
| Pifithrin-α | abs47028139b | 63208-82-2 | Pifithrin-_alpha_是p53抑制劑，能抑制p53依賴的p53應答基因反式激活。 |
| Pifithrin-β | abs812196a | 511296-88-1 | Pifithrin-_beta_) HBr(Cyclic Pifithrin-_alpha_ HBr)是p53蛋白的有效抑制劑，在宮頸癌細胞株IGROV-1中的IC50值為23uM。 |
| PRIMA-1 | abs42025611 | 5608-24-2 | PRIMA-1 is a mutant p53 reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroid cancer cells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A. |
| RG7112 | abs47026284a | 939981-39-2 | RG7112是*個進入臨床的MDM2抑制劑，能占據(jù)MDM2上與p53結合的活性口袋。 |
| Idasanutlin (RG-7388) | abs47028285b | 1229705-06-9 | RG7388是口服的MDM2拮抗劑，能抑制MDM2與p53的結合。 |
| RITA | abs810574a | 213261-59-7 | RITA(NSC 652287)與nutlin-3相似，能干擾p53與Mdm2的相互作用，及誘導DNA-蛋白質(zhì)和DNA-DNA交聯(lián)。 |
| RO8994 | abs810183a | 1309684-94-3 | RO8994 is a highly potent and selective series of spiroindolinone small-molecule MDM2 inhibitor, with IC50 of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays). |
| MI-773 (SAR405838) | abs47028298 | 1303607-60-4 | SAR405838 is a highly potent and selective MDM2 inhibitor, binds to MDM2 with Ki= 0.88 nM and has high specificity over other proteins. |
| Serdemetan | abs42225492 | 881202-45-5 | Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素連接酶拮抗劑，能誘導p53野生型細胞的早期凋亡。 |
| SJ 172550 | abs42236363 | 431979-47-4 | SJ-172550是*個MDMX抑制劑，EC50為0.84 uM，能可逆地結合MDMX，并有效地殺死MDMX大量表達的成視網(wǎng)膜細胞瘤細胞。 |
| Tenovin-3 | abs810570a | 1011301-27-1 | Tenovin-3 is able to increase p53 levels, determined in MCF-7 cells treated for 6 hr at 10 μM. |
| Triptolide | abs47006150 | 38748-32-2 | Triptolide是由中草藥-雷公藤中提取的免疫抑制劑。 |
| YH239-EE | abs47028268b | 1364488-67-4 | YH239-EE是YH239的乙酯形式，是p53-MDM2的拮抗劑、凋亡誘導劑。 |
< PKD Inhibitors & Modulators >
| 名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| CID 2011756 | abs810567a | 638156-11-3 | CID-2011756 is a cell-active ATP competitive and specific PKD1 inhibitor that inhibits phorbol ester-induced endogenous PKD1 activation in LNCaP prostate cancer cells. |
| CID755673 | abs47028051a | 521937-07-5 | CID755673 is a potent and selective cell-active small molecule inhibitor for PKD with an IC50 of 182 nM; exhibits selective PKD1 inhibition when compared with AKT, PLK1, CAK, CAMKIIα, and PKC isoforms. |
| kb NB 142-70 | abs810288a | 1233533-04-4 | kb NB 142-70 is a selective protein kinase D (PKD) inhibitor (IC50 values are 28.3, 58.7 and 53.2 nM for PKD1, 2 and 3 respectively). |
| kb-NB77-78 | abs810597a | 1350622-33-1 | kb-NB77-78 is an analog of CID797718, which is a by-product of the synthesis of the parental compound, CID755673(PKD1 inhibitor). |
< Survivin >
| 名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| YM-155 | abs810436a | 781661-94-7 | YM155 (Sepantronium bromide)是新型survivin抑制劑，對survivin啟動子的IC50為0.54 nM。 |
| YM-155 hydrochloride | abs811778a | 355406-09-6 | YM155鹽酸鹽是新型survivin抑制劑，對survivin啟動子的IC50為0.54 nM。 |
< Thymidylate Synthase >
| 名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| Raltitrexed | abs47025380a | 112887-68-0 | Raltitrexed (雷替曲塞; ZD1694) 是胸苷酸合成酶抑制劑，是腫瘤化療中的抗代謝劑。 |
| Tipiracil HCl | abs47028013a | 183204-72-0 | Tipiracil is a thymidine phosphorylase (TPase) inhibitor. |
| Trifluorothymidine | abs42028780 | 70-00-8 | Trifluorothymidine (TFT)是胸苷磷酸化酶（thymidine phosphorylase）抑制劑，還能抑制胸苷酸合成酶（thymidylate synthase）。 |
< TNF-alpha Inhibitors & Modulators >
| 產(chǎn)品名稱 | 目錄號 | CAS | 簡述 |
| Bioymifi | abs47027888b | 1420071-30-2 | Bioymifi是*個新型TRAIL受體DR5小分子激動劑。 |
| Lenalidomide | abs810732a | 191732-72-6 | Lenalidomide (來那度胺; Revlimid, CC-5013) 是TNF-_alpha_抑制劑，IC50為13 nM。 |
| Necrostatin 2 | abs811712a | 852391-19-6 | Necrostatin 2是壞死性凋亡抑制劑，EC50為50 nM。 |
| Necrostatin 2 racemate | abs47016473 | 852391-15-2 | Necrostatin 2是高活性的壞死性凋亡抑制劑，EC50為50nM。 |
| Necrostatin 2 S enantiomer | abs811792a | 852391-20-9 | Necrostatin 2是高活性的壞死性凋亡抑制劑，EC50為50nM。 |
| Pomalidomide | abs47028019a | 19171-19-8 | Pomalidomide能抑制LPS誘導的TNF-α釋放，IC50為13 nM。 |
| Roquinimex | abs42020644 | 84088-42-6 | Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激劑，能增強NK細胞活性和巨噬細胞的細胞毒性，抑制血管生成和TNF _alpha_的分泌。 |
| TIC10 | abs47025894a | 41276-02-2 | TIC10可通過使Ak和ERK激酶失活而在轉錄水平誘導TRAIL產(chǎn)生，促使癌細胞凋亡。 |
愛必信特色產(chǎn)品線：
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