PARP1比色測定試劑盒：酶動力學(xué)，篩選小分子抑制劑研究

PARP1，也稱為聚ADP核糖聚合酶1或NAD+ADP核糖基轉(zhuǎn)移酶1，是PARP家族的一部分，是z豐富的成員。ADP核糖基化是將ADP核糖添加到蛋白質(zhì)中，是主要參與DNA損傷反應(yīng)（DDR）途徑的蛋白質(zhì)的一種多樣的翻譯后修飾。聚ADP核糖基化（稱為PARylation）是ADP核糖直鏈或支鏈的加成。PARP1通過非同源末端連接（NHEJ）、同源重組（HR）、微同源介導(dǎo)的末端連接（MMEJ）和核苷酸切除修復(fù)參與DNA修復(fù)。DDR通路的功能障礙可導(dǎo)致腫瘤發(fā)生。PARP1在乳腺癌和結(jié)腸癌癌癥、神經(jīng)母細胞瘤和其他疾病中的過度表達已被發(fā)現(xiàn)。這種過度表達可導(dǎo)致MMEJ增加，這是一種錯誤的DNA修復(fù)機制，以及導(dǎo)致癌癥的基因組不穩(wěn)定性。除了參與DDR外，PARP1還與炎癥和I型糖尿病有關(guān)。PARP1抑制劑已成功應(yīng)用于癌癥治療。除了減少MMEJ外，當(dāng)同源重組修復(fù)（HRR）機制已經(jīng)存在缺陷時，PARP1抑制劑還可以導(dǎo)致合成致死性，如BRCA1（乳腺癌癥易感蛋白1型）和BRCA2缺陷細胞。進一步了解涉及PARP1的分子途徑及其對疾病的貢獻，將繼續(xù)為PARP1相關(guān)疾病的新療法鋪平道路。

PARP1比色測定試劑盒旨在測量PARP1（聚ADP核糖聚合酶1）活性，用于篩選和分析應(yīng)用程序。PARP1檢測試劑盒采用方便的96孔格式，具有足夠的純化的PARP1酶、反應(yīng)底物和用于100個酶反應(yīng)的PARP測定緩沖液。

圖1。PARP1比色分析試劑盒示意圖。組蛋白被涂覆在96孔板上。接下來，在優(yōu)化的測定緩沖液中，將生物素化的NAD+混合物（稱為PARP底物混合物）與PARP1酶和活化的DNA模板一起插管。然后用鏈霉抗生物素-HRP處理平板，然后加入比色HRP底物，產(chǎn)生有色溶液。產(chǎn)生的信號與PARP1活動成正比

艾美捷PARP1比色測定試劑盒：

貨號：BPS-80580

同義詞：聚(ADP-核糖)聚合酶1，聚(ADP-核糖基)轉(zhuǎn)移酶，ADPRT，PARP1，PARP-1

試劑盒格式：比色法

物種：人類

需要但未提供的物料：

1x PBS（磷酸鹽緩沖液）緩沖液

含0.05% Tween-20的PBST緩沖液（1x PBS）

能夠在λ=450納米處讀取吸光度的UV/Vis分光光度計微孔板閱讀器*

2摩爾硫酸（水溶液）

可調(diào)節(jié)的微量移液器和無菌吸頭

旋轉(zhuǎn)搖床

*或者，可以使用在650納米處讀取的分光光度計，但試劑盒的靈敏度將大大降低。

UniProt #P09874

儲存/穩(wěn)定性：如果按照指示儲存物料，試劑盒在收到日期起6個月內(nèi)將表現(xiàn)最佳。

應(yīng)用：研究酶動力學(xué)，篩選小分子抑制劑，用于藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選（HTS）應(yīng)用。

運輸溫度：-80°C

科學(xué)類別：PARP

監(jiān)管狀態(tài)：僅限研究使用

PARP1比色測定試劑盒文獻參考：

Marques M., et al., 2019 Oncogene 38 (12): 2177-2191.

PARP1比色測定試劑盒相關(guān)產(chǎn)品：

PARP1 Chemiluminescent Assay Kit

PARPtrap™ Assay Kit for PARP1

PROTAC® Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding

PARP1 Knockout HeLa Cell Line

PARP1, GST-tag Recombinant

AZD2281 (Olaparib)

ABT-888 (Veliparib)

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

PARP1 Chemiluminescent Assay Kit (384-well)

PARP1, FLAG-Avi-tag Recombinant

3-aminobenzamide

PARPtrap™ Combo Assay Kit for PARP1 and PARP2

PARP1 Homogenous Assay Kit

PARP1, GST-Tag, PAR-Labeled Recombinant

PARP1 Olaparib Competitive Inhibitor Assay Kit

PARP1 Knockout MDA-MB-231 Cell Line

PARP2, GST-tag Recombinant