聚乙二醇修飾化學(xué)和PEG修飾劑選擇指南

 

    PEG修飾是一個(gè)將PEG聚合物與包括分子，大分子，顆粒，表面在內(nèi)的底物分子形成共價(jià)鍵的化學(xué)過程。由于不同底物活性位點(diǎn)的不同，PEG修飾不同的官能團(tuán)需要不同的PEG試劑。以下列舉了一些文獻(xiàn)報(bào)道的常用的PEG修飾化學(xué)案例。

供應(yīng)商：陜西新研博美生物科技有限公司

TELE： 請點(diǎn)擊此處進(jìn)入陜西新研博美生物科技有限公司展臺查看

MOBLE：請點(diǎn)擊此處進(jìn)入陜西新研博美生物科技有限公司展臺查看

 

胺的PEG修飾和N-端基聚乙二醇接枝: 與生物大分子的氨基反應(yīng)的PEG試劑

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-NHS 聚乙二醇羧酸的N-羥基琥珀酰亞胺 (NHS) 活性酯可以和賴氨酸的胺基團(tuán)反應(yīng)。該偶合反應(yīng)只需要在溫和的反應(yīng)條件，pH 7-9，低溫(5-25°C)下反應(yīng)較短的時(shí)間。形成生理穩(wěn)定的酰胺鍵。 PEG-Aldehyde 在硼氫化鈉和氰基硼氫化鈉等還原劑存在的條件下，伯胺通過還原性氨化生成仲胺。pH值對于還原氨化十分重要。聚乙二醇-醛是一種N-端基聚乙二醇修飾接枝很好的試劑。 PEG Epoxide 親核加成 PEG-Isothiocyanate 與胺反應(yīng)生成穩(wěn)定的硫脲。 PEG-COOH 通常該酸需要被激活，例如 NHS酯。 PEG-NPC 在合適的條件下，胺可以和NPC官能團(tuán)修飾的PEG反應(yīng)。 PEG-Acrylate 胺和丙烯酸酯的邁克爾加成反應(yīng)，是相對較慢的反應(yīng)。

羧基的PEG修飾:在偶聯(lián)劑，例如DCC(N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺)和EDIC (N-(3-二甲氨丙基)-N'-乙基碳二亞胺，鹽酸鹽)存在的條件下， PEG試劑與羧酸反應(yīng)

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Amine 在DCC或EDC偶合條件下反應(yīng)生生成酰胺 PEG-Hydrazide 在弱酸性下經(jīng)過EDIC激活，蛋白質(zhì)的羧基基團(tuán)可以很容易與PEG-酰肼反應(yīng)，同時(shí)在此特別條件下，所有試劑的氨基基團(tuán)保持非活動(dòng)狀態(tài)。 PEG-Halide/sulfonate PEG-鹵化物 (氯化物, 溴化物, 碘化物, 對甲苯磺酸酯和甲磺酸酯)和去質(zhì)子化的羧基，即-COO-鹽反應(yīng)。

巰基的PEG修飾: 巰基的PEG修飾是針對生物分子的自由硫醇，例如半胱氨酸

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Maleimide 硫醇與C=C雙鍵在馬來酰亞胺環(huán)存在時(shí)，通過邁克爾加成生成生理穩(wěn)定的鍵合。理想的反應(yīng)條件是pH 8。 PEG-OPSS 生成二硫化物 S-S鍵, 也可以通過硼氫化鈉和硫代乙醇胺等還原劑逆轉(zhuǎn)反應(yīng) PEG-Vinylsulfone 硫醇與C=C雙鍵在馬來酰亞胺環(huán)存在時(shí)，通過邁克爾加成生成生理穩(wěn)定的化學(xué)鍵。 PEG-Thiol 形成氧化性的二硫化物S-S鍵 PEG-Halide PEG-鹵化物 (氯化物, 溴化物, 碘化物, 對甲苯磺酸酯和甲磺酸酯)和自由硫醇。碘乙酸酯或碘乙酰胺對于自由硫醇的活性*。

羥基的PEG修飾

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Isocyanate 羥基基團(tuán)與PEG-NCO反應(yīng), 不過需要比較特殊的反應(yīng)條件 PEG-NPC 羥基基團(tuán)與NPC反應(yīng)形成碳酸酯 PEG-Silane 硅烷特別適合與羥基化的表面反應(yīng) PEG-Epoxide PEG-Epoxide與羥基基團(tuán)反應(yīng)的條件是 pH 8.5-9.5.

點(diǎn)擊化學(xué)的PEG修飾

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Azide 
PEG-Alkyne 疊氮化物與炔在銅催化劑存在下生成穩(wěn)定的1,2,3-三氮唑環(huán)。稱為Huisgen 疊氮化物-炔環(huán)合加成

表面PEG修飾

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Thiol PEG-Thiol可以和大多數(shù)貴金屬表面反應(yīng)，例如金、銀等 PEG-Silane PEG-Silane可以和羥基化表面反應(yīng)，硅膠、玻璃、羥基化或酸激活的貴金屬表面， 例如鉑、鈀等

聚合反應(yīng)的PEG修飾: 在自由基引發(fā)劑、紫外照射或高溫下，PEG交聯(lián)劑能聚合形成凝膠、微粒或交聯(lián)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，用于藥物釋放和組織工程

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Thiol 多臂PEG-thiols能自交聯(lián)形成二硫鍵, 在適當(dāng)?shù)倪€原條件下可以逆向反應(yīng) PEG-Acrylate 雙臂或四臂PEG-丙烯酸酯, PEG-甲基丙烯酸酯或PEG-丙烯酰胺能交聯(lián)形成穩(wěn)定C-C鍵

可逆的PEG修飾: 使用特定的PEG試劑發(fā)生可逆的PEG修飾，可以裂解鍵

PEG試劑 PEG修飾接枝 PEG-Hydrazide PEG-酰肼可與羰基(酮或醛)反應(yīng)生成酰腙，在酸性條件下容易水解 PEG-Thiol PEG-S-S-PEG 二硫鍵可以在適當(dāng)?shù)倪€原劑裂解

免責(zé)聲明:上述信息僅供選擇PEG修飾試劑的常規(guī)指導(dǎo)。對于具體和特殊的PEG修飾接枝過程，請參考文獻(xiàn)刊物并依靠自己的判斷。

供應(yīng)商：陜西新研博美生物科技有限公司

 

 

我公司PEG衍生物列表：

羅丹明RB修飾性PEG

羅丹明-聚乙二醇-生物素   RB-PEG-Biotin

甲氧基-聚乙二醇-羅丹明   mPEG-RB

羅丹明-聚乙二醇-羥基     RB-PEG-OH

羅丹明-聚乙二醇-氨基     RB-PEG-NH2

羅丹明-聚乙二醇-巰基     RB-PEG-SH

羅丹明-聚乙二醇-羧基     RB-PEG-COOH

羅丹明-聚乙二醇-活性酯   Rhodamine-PEG-NHS

羅丹明-聚乙二醇-馬來酰亞胺Rhodamine-PEG-Mal

熒光素FITC修飾性PEG

熒光素-聚乙二醇-生物素   Biotin-PEG-FITC

甲氧基-聚乙二醇-熒光素   mPEG-FITC

熒光素-聚乙二醇-氨基     FITC-PEG-NH2

熒光素-聚乙二醇-羥基     FITC-PEG-OH

熒光素-聚乙二醇-羧基     FITC-PEG-COOH

熒光素-聚乙二醇-巰基     FITC-PEG-SH

熒光素-聚乙二醇-活性酯   FITC-PEG-NHS

熒光素-聚乙二醇-馬來酰亞胺FITC-PEG-Mal

熒光素-聚乙二醇-疊氮     FITC-PEG-N3

硅烷-聚乙二醇-熒光素     Silane-PEG-FITC

磷脂-聚乙二醇-熒光素     DSPE-PEG-FITC

膽固醇-聚乙二醇-熒光素   Cholesterol-PEG-FITC

炔烴-聚乙二醇-熒光素     ALK-PEG-FITC

熒光素-聚乙二醇-葉酸     Folic acid-PEG-FITC

葉酸FA類修飾性PEG

CY5--聚乙二醇-葉酸     CY5-PEG-FA

CY3--聚乙二醇-葉酸     CY3-PEG-FA

甲氧基-聚乙二醇-葉酸   mPEG-FA

葉酸-聚乙二醇-氨基     FA-PEG-NH2

葉酸-聚乙二醇-羧基     FA-PEG-COOH

葉酸-聚乙二醇-巰基     FA-PEG-SH

磷脂-聚乙二醇-葉酸     FA-PEG-DSPE

葉酸-聚乙二醇-活性酯   FA-PEG-NHS

葉酸-聚乙二醇-馬來酰亞胺  FA-PEG-Mal

葉酸-聚乙二醇-生物素   FA-PEG-Biotin

葉酸-聚乙二醇-熒光素   FA-PEG-FITC

丙烯酸酯/丙烯酰類修飾性PEG

甲氧基-聚乙二醇-丙烯酸酯  mPEG-DA

聚乙二醇二丙烯酸酯        DA-PEG-DA

丙烯酰-聚乙二醇-羧基      ACRL-PEG-COOH

丙烯酰-聚乙二醇-活性酯    ACRL-PEG-NHS

丙烯酰-聚乙二醇-氨基      Acryloyl PEG amine

硅烷-聚乙二醇-丙烯酸酯    Silane-PEG-Acrylate

4臂-聚乙二醇-丙烯酸酯     4-Arm PEG DA

丙烯酸酯-聚乙二醇-馬來酰亞胺 ACRL-PEG-MAL

丙烯酸酯-聚乙二醇-生物素  Acrylate PEG Biotin

丙烯酸酯-聚乙二醇-羥基    ACRL-PEG-OH

甲基丙烯酸酯-聚乙二醇     mPEG-MAR

磷脂類修飾性PEG

甲氧基-聚乙二醇-磷脂      mPEG-DSPE

磷脂-聚乙二醇-活性酯      DSPE-PEG-NHS

磷脂-聚乙二醇-馬來酰亞胺  DSPE-PEG-MAL

磷脂-聚乙二醇-生物素      DSPE PEG Biotin

磷脂-聚乙二醇-氨基        DSPE-PEG-NH2

磷脂-聚乙二醇-羧基        DSPE-PEG-COOH

磷脂-聚乙二醇-羥基        DSPE-PEG-OH

磷脂-聚乙二醇-巰基        DSPE-PEG-SH

磷脂-聚乙二醇-疊氮        DSPE-PEG-N3

磷脂-聚乙二醇-熒光素      DSPE-PEG-FITC

磷脂-聚乙二醇-硅烷        DSPE-PEG-Silane

葉酸-聚乙二醇-磷脂        FA-PEG-DSPE

氨基類修飾性PEG

馬來酰亞胺-聚乙二醇-氨基  MAL-PEG-NH2

甲氧基-聚乙二醇-氨基     mPEG-NH2

氨基-聚乙二醇-氨基       NH2-PEG-NH2

氨基-聚乙二醇-羧基       NH2-PEG-COOH

氨基-聚乙二醇-羥基       NH2-PEG-OH

FMOC保護(hù)氨基-聚乙二醇-氨基Fmoc-NH-PEG-NH2

生物素-聚乙二醇-氨基     Biotin-PEG-NH2

生物素-聚乙二醇-酰肼     Biotin PEG hydrazide

熒光素-聚乙二醇-氨基     FITC-PEG-NH2

羅丹明-聚乙二醇-氨基     RB-PEG-NH2

CY5--聚乙二醇-氨基       Cy5-PEG-NH2

CY3--聚乙二醇-氨基       Cy3-PEG-NH2

巰基-聚乙二醇-氨基       HS-PEG-NH2

DSPE--聚乙二醇-氨基      DSPE-PEG-NH2

膽固醇-聚乙二醇-氨基     CLS-PEG-NH2

疊氮-聚乙二醇-氨基       N3-PEG-NH2

炔烴-聚乙二醇-氨基       ALK-PEG-NH2

葉酸-聚乙二醇-氨基       FA-PEG-NH2

羧基類修飾性PEG

馬來酰亞胺-聚乙二醇-羧基 MAL-PEG-COOH

甲氧基-聚乙二醇-羧基     mPEG-COOH    

羧基-聚乙二醇-羧基       HOOC-PEG-COOH

氨基-聚乙二醇-羧基       NH2-PEG-COOH

活性酯-聚乙二醇-羧基     NHS-PEG-COOH

FMOC氨基-聚乙二醇-羧基   Fmoc-NH-PEG-COOH

丙烯酰-聚乙二醇-羧基     Acryloyl-PEG-COOH

生物素-聚乙二醇-羧基     Biotin-PEG-COOH

熒光素-聚乙二醇-羧基     FITC-PEG-COOH

羅丹明-聚乙二醇-羧基     RB-PEG-COOH

CY5--聚乙二醇-羧基       Cy5-PEG-COOH

CY3--聚乙二醇-羧基       Cy3-PEG-COOH

硅烷-聚乙二醇-羧基       Silane-PEG-COOH

巰基-聚乙二醇-羧基       HS-PEG-COOH

磷脂-聚乙二醇-羧基       DSPE-PEG-COOH

膽固醇-聚乙二醇-羧基     CLS-PEG-COOH

疊氮-聚乙二醇-羧基       N3-PEG-COOH

炔烴-聚乙二醇-羧基       ALK-PEG-COOH

葉酸-聚乙二醇-羧基       FA-PEG-COOH

馬來酰亞胺類修飾性PEG

甲氧基-聚乙二醇-馬來酰亞胺 mPEG-MAL

雙馬來酰亞胺-聚乙二醇     MAL-PEG-MAL

馬來酰亞胺-聚乙二醇-活性酯 MAL-PEG-NHS

馬來酰亞胺-聚乙二醇-氨基  MAL-PEG-NH2

馬來酰亞胺-聚乙二醇-羧基  MAL-PEG-COOH

馬來酰亞胺-聚乙二醇-生物素 Biotin-PEG-Mal

熒光素-聚乙二醇-馬來酰亞胺 FITC-PEG-Mal

CY5 -聚乙二醇-馬來酰亞胺  Cy5-PEG-Mal

CY3 -聚乙二醇-馬來酰亞胺  Cy3-PEG-Mal

馬來酰亞胺-聚乙二醇-硅烷  Silane PEG Maleimide

磷脂-聚乙二醇-馬來酰亞胺  DSPE-PEG-MAL

膽固醇-聚乙二醇-馬來酰亞胺 CLS-PEG-Mal

疊氮-聚乙二醇-馬來酰亞胺  N3-PEG-Mal

炔烴-聚乙二醇-馬來酰亞胺   ALK-PEG-MAL

葉酸-聚乙二醇-馬來酰亞胺  FA-PEG-Mal

丙烯酸酯-聚乙二醇-馬來酰亞胺Acrylate PEG Maleimide

馬來酰亞胺-聚乙二醇-醛基  Maleimide PEG aldehyde

巰基類修飾性PEG

甲氧基-聚乙二醇-巰基     mPEG-SH

巰基-聚乙二醇-巰基       HS-PEG-HS

生物素-聚乙二醇-巰基     Biotin-PEG-SH

熒光素-聚乙二醇-巰基     FITC-PEG-SH

羅丹明-聚乙二醇-巰基     RB-PEG-SH

CY5-聚乙二醇-巰基        Cy5-PEG-SH

CY3-聚乙二醇-巰基        Cy3-PEG-SH

巰基-聚乙二醇-氨基       HS-PEG-NH2

巰基-聚乙二醇-羧基       HS-PEG-COOH

巰基-聚乙二醇-羥基       HS-PEG-OH

巰基-聚乙二醇-活性酯     HS-PEG-NHS

磷脂--聚乙二醇-巰基      DSPE-PEG-SH

疊氮-聚乙二醇-巰基       N3-PEG-SH

炔烴-聚乙二醇-巰基       ALK-PEG-SH

葉酸-聚乙二醇-巰基       FA-PEG-SH

4臂-聚乙二醇-巰基        4-Arm PEG Thiol

8臂-聚乙二醇-巰基        8-Arm PEG Thiol

膽固醇-聚乙二醇-巰基     Cholesterol PEG Thiol

硬脂酸-聚乙二醇-巰基     Stearic acid PEG thiol

活性酯類NHS(SCM、SC、SPA、SS、SVA)類修飾性PEG

甲氧基-聚乙二醇-琥珀酰亞胺碳酸酯  mPEG-NHS(SC)

甲氧基-聚乙二醇-琥珀酰亞胺乙酸酯  MPEG-SCM

甲氧基-聚乙二醇-琥珀酰亞胺丙酸酯  MPEG-SPA

甲氧基-聚乙二醇-琥珀酰亞胺琥珀酸酯MPEG-SS

甲氧基-聚乙二醇-琥珀酰亞胺戊酸酯  MPEG-SVA

活性酯-聚乙二醇-活性酯       NHS-PEG-NHS(SCM、SC、SPA、SS、SVA)

甲氧基-聚乙二醇-二巰基-活性酯  Methoxy PEG dithiol NHS

馬來酰亞胺-聚乙二醇-活性酯   MAL-PEG-NHS

碘代乙?；?聚乙二醇-活性酯  IA-PEG-NHS

VS-聚乙二醇-活性酯      VS-PEG-NHS

活性酯-聚乙二醇-羧基        NHS-PEG-COOH

活性酯-聚乙二醇-羥基        NHS PEG OH

丙烯酰-聚乙二醇-活性酯      ACRL-PEG-NHS

生物素-聚乙二醇-活性酯      Biotin-PEG-NHS

熒光素-聚乙二醇-活性酯      FITC-PEG-NHS

羅丹明-聚乙二醇-活性酯      Rhodamine PEG NHS

CY5--聚乙二醇-活性酯        Cy5 PEG NHS

CY3--聚乙二醇-活性酯        Cy3 PEG NHS

硅烷-聚乙二醇-活性酯        Silane-PEG-NHS

巰基-聚乙二醇-活性酯        HS-PEG-NHS

磷脂-聚乙二醇-活性酯        DSPE-PEG-NHS

膽固醇-聚乙二醇-活性酯      Cholesterol PEG NHS

硬脂酸-聚乙二醇-活性酯      Stearic acid PEG NHS

疊氮-聚乙二醇-活性酯        N3-PEG-NHS

炔烴-聚乙二醇-活性酯        ALK-PEG-NHS

葉酸-聚乙二醇-活性酯        FA-PEG-NHS

四臂聚乙二醇活性酯          4 Arm PEG NHS

八臂聚乙二醇活性酯          8-Arm PEG NHS

疊氮類修飾性PEG

甲氧基-聚乙二醇-疊氮       mPEG-N3

熒光素-聚乙二醇-疊氮       FITC-PEG-N3

硅烷-聚乙二醇-疊氮         Silane-PEG-N3

磷脂-聚乙二醇-疊氮         DSPE-PEG-N3

膽固醇-聚乙二醇-疊氮       CLS-PEG-N3

疊氮-聚乙二醇-羥基         N3-PEG-OH

疊氮-聚乙二醇-氨基         N3-PEG-NH2

疊氮-聚乙二醇-羧基         N3-PEG-COOH

疊氮-聚乙二醇-活性酯       N3-PEG-NHS

疊氮-聚乙二醇-馬來酰亞胺   N3-PEG-Mal

疊氮-聚乙二醇-生物素       N3-PEG-Biotin

疊氮-聚乙二醇-巰基         N3-PEG-SH

生物素類修飾性PEG

碘代乙?；?聚乙二醇-生物素 IA-PEG-Biotin

VS-聚乙二醇-生物素     VS-PEG-Biotin

炔烴-聚乙二醇-生物素       ALK-PEG-Biotin

甲氧基-聚乙二醇-生物素     mPEG-Biotin

生物素-聚乙二醇-活性酯     Biotin-PEG-NHS

生物素-聚乙二醇-氨基       Biotin-PEG-NH2

生物素-聚乙二醇-酰肼       Biotin PEG hydrazide

生物素-聚乙二醇-羧基       Biotin-PEG-COOH

生物素-聚乙二醇-羥基       Biotin-PEG-OH

生物素-聚乙二醇-馬來酰亞胺 Biotin-PEG-MAL

生物素-聚乙二醇-熒光素     Biotin-PEG-FITC

生物素-聚乙二醇-生物素     Biotin-PEG-Biotin

生物素-聚乙二醇-巰基       Biotin-PEG-SH

羅丹明-聚乙二醇-生物素     RB-PEG-Biotin

CY5--聚乙二醇-生物素       Cy5 PEG Biotin

CY3--聚乙二醇-生物素       Cy3 PEG Biotin

硅烷-聚乙二醇-生物素       Silane PEG Biotin

磷脂-聚乙二醇-生物素       DSPE PEG Biotin

膽固醇-聚乙二醇-生物素     Cholesterol PEG Biotin

疊氮-聚乙二醇-生物素       N3-PEG-Biotin

葉酸-聚乙二醇-生物素       FA-PEG-Biotin

丙烯酸酯-聚乙二醇-生物素ACRL-PEG-Biotin

生物素-聚乙二醇-醛基       Biotin-PEG-CHO

四臂聚乙二醇生物素         4-Arm PEG Biotin

八臂聚乙二醇生物素         8 Arm PEG Biotin