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技術(shù)文章

1975145-82-4簡介BK-1361 cyclo(RLsKDK)

閱讀:275          發(fā)布時間:2022-4-2

英文名:BK-1361(cyclo(RLsKDK))

CAS號:1975145-82-4

分子式:C31H57N11O9

分子量:727.865

結(jié)構(gòu)式:


描述:BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一種具有RLsKDK(s=D-絲氨酸)的環(huán)肽,其作為ADAM8的有效選擇性抑制劑起作用,IC50為120nM;對ADAM 9,10,12沒有顯示出顯著活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14;在基于細胞的脫落測定中抑制CD23的脫落,IC50為182nM,減少胰腺癌細胞的遷移/侵襲,減少ERK1/2和MMP活化,引起細胞形態(tài)的變化;減少腫瘤負荷和植入的胰腺腫瘤細胞的轉(zhuǎn)移,并提供Kras(G12D)驅(qū)動的臨床癥狀和存活的改善指標PDAC的小鼠模型。


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