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BK-1361,1975145-82-4環(huán)肽抑制劑

閱讀:53          發(fā)布時(shí)間:2022-12-1
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英文名:BK-1361(cyclo(RLsKDK))

CAS號(hào):1975145-82-4

分子式:C31H57N11O9

分子量:727.865

結(jié)構(gòu)式:


描述:BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一種具有RLsKDK(s=D-絲氨酸)的環(huán)肽,其作為ADAM8的有效選擇性抑制劑起作用,IC50為120nM;對(duì)ADAM 9,10,12沒(méi)有顯示出顯著活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14;在基于細(xì)胞的脫落測(cè)定中抑制CD23的脫落,IC50為182nM,減少胰腺癌細(xì)胞的遷移/侵襲,減少ERK1/2和MMP活化,引起細(xì)胞形態(tài)的變化;減少腫瘤負(fù)荷和植入的胰腺腫瘤細(xì)胞的轉(zhuǎn)移,并提供Kras(G12D)驅(qū)動(dòng)的臨床癥狀和存活的改善指標(biāo)PDAC的小鼠模型。


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