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Exendin 4,艾塞那肽,141758-74-9受體激動劑

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英文名稱:Exendin 4, Exenatide

中文名稱:艾塞那肽

CAS:141758-74-9

多肽序列(單字母):HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS

多肽序列(三字母):H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

多肽長度(aa):39

多肽純度(%):≥95

分子式:C184H282N50O60S

分子量:4186.63

溶解度:≥145 mg/mL二甲基亞砜;不溶于EtOH;≥H2O中52 mg/mL,溫和加熱

包裝:1mg;5mg;10mg;50mg;100mg


Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 個氨基酸組成的多肽。它是長效的 glucagon-like peptide-1 受體激動劑,IC50 值為 3.22 nM。

Exendin-4是胰高血糖素樣蛋白-1(GLP-1)受體的激動劑,活性類似于哺乳動物腸降血糖素***胰高血糖素樣肽1(GLP-1),具有促進(jìn)胰島素分泌和控制葡萄糖的功能。

體外實驗:Exendin-4***影響細(xì)胞內(nèi)cAMP生成。GLP-1與Exendin-4的組合***對cAMP的生成具有加合作用。在分離的大鼠胰島和小鼠胰島素瘤β-TC-1細(xì)胞中,Exendin-4以劑量依賴性方式刺激葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌。在基底前腦膽堿能神經(jīng)元中,Exendin-4大大降低艾草酸誘導(dǎo)的膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶***反應(yīng)性消耗。

在體實驗:在ob/ob小鼠中,Exendin-4(10 μg/kg或20 μg/kg)改善胰島素敏感性并降低血清葡萄糖和肝脂肪變性。Exendin-4通過改善胰島素敏感性有效地逆轉(zhuǎn)ob/ob小鼠的肝脂肪變性[1]。在無胸腺小鼠的短期研究中,63%的Exendin-4處理小鼠獲得了移植功能,對照組小鼠為21%(p = 0.033)。在長期研究中,88%的***小鼠具有功能性移植,對照組小鼠為22%(p = 0.015)。與對照組小鼠相比,Exendin-4處理的小鼠具有***更高的體重。

供應(yīng)商:陜西新研博美生物科技有限公司

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