DSPE-PEG2000（147867-65-0）磷脂-聚乙二醇

DSPE-PEG2000（147867-65-0）磷脂-聚乙二醇

中文名稱：甲氧基PEG磷脂，甲氧基聚乙二醇磷脂
英 文 名：mPEG-DSPE，Distearoyl phosphoethanolamine-PEG
分 子 量：550、750、1000、2000、5000、10000、20000、40000
結(jié) 構(gòu) 式：

純  度：≥95%
保存條件：零下20度保存,干燥,避光。避免頻繁的解凍、冷凍。
性  狀：白色或微黃色粉狀制劑
用  途：僅供科研實驗使用，不用于診治
外   觀：粘稠液體或者固體粉末，取決于分子量
注意事項：取用一定要干燥，避免頻繁的溶解和凍干。
產(chǎn)品簡介：2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine(DSPE)共軛聚乙二醇是磷脂和聚乙二醇結(jié)合具有親水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂質(zhì)體形成優(yōu)質(zhì)材料,可用于藥物輸送、基因轉(zhuǎn)染和疫苗傳遞。聚乙二醇化磷脂能顯著改善血液循環(huán)時間和穩(wěn)定封裝藥物。這些材料還可用于靶向給藥通過修改與目標(biāo)表面配體如抗體、多肽。
 
DSPE-PEG2000簡介:
MPEG-DSPE是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng)，因此稱為MPEG，根據(jù)PEG分子量的不同，又有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE，其中，MPEG2000-DSPE較為常用。
MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展，MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體，在低級醇、酮、及中易溶，水中溶解度約（3-4）g/100ml。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備，使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時間延長，進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會。2015年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Onivyde（伊立替康脂質(zhì)體注射液）用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中，可有效延長晚期胰腺癌患者生存周期，并且不會影響其生活質(zhì)量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL，DSPC的含量為6.81mg/mL。
阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%，與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比，動力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。

DSPE-PEG2000（147867-65-0）磷脂-聚乙二醇，在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大，因此，載藥量也高于表面活性劑。另外，通過加入適量的卵磷脂，形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束，可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單，而且已證實，具有一定的靶向作用，易聚集于實體瘤。