甘露醇在蛋白凍干過程中的作用

甘露醇被歸為糖醇，由糖(甘露糖)還原而來。其他廣為人知的多元醇有木糖醇和山梨醇。甘露醇和山梨醇是異構(gòu)體，只是在2號(hào)碳上羥基的方向不同。

甘露醇的物理性質(zhì)使其適合用作片劑中的膨松劑。然而，它也具有獨(dú)(空格)特的化學(xué)性質(zhì)，使其能夠穩(wěn)定各種各樣的藥物制劑，包括液體配方，以及保護(hù)蛋白質(zhì)在凍干、噴霧干燥和重建過程中不變性/降解。

甘露醇是一種易結(jié)晶的賦形劑，可以促進(jìn)冰的結(jié)晶。在冷卻(退火)過程中加入等溫保溫使甘露醇結(jié)晶最(空格)大化，并導(dǎo)致均勻的冷凍濃縮物的組成恒定，其特征是單一的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度。用高強(qiáng)度同步輻射研究了冷凍速率和退火對(duì)甘露醇和冰結(jié)晶的影響。加入適當(dāng)濃度的蔗糖或海藻糖，可以穩(wěn)定蛋白質(zhì)。甘露醇與糖的比例可以選擇性地使甘露醇最(空格)大程度地結(jié)晶，同時(shí)保持糖的無定形。在這些優(yōu)化和退火的組合物中，血清白蛋白(1 mg/mL)即使在多次凍融循環(huán)后也沒有顯示出任何有意義的聚集。因此，除了糖作為穩(wěn)定劑外，結(jié)晶賦形劑的使用加上退火步驟可以為蛋白質(zhì)的冷凍存儲(chǔ)提供一種途徑。