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技術(shù)文章

地塞米松的制備方法

閱讀:3016          發(fā)布時間:2020-4-26
         地塞米松是一種人工合成的皮質(zhì)類固醇,可用于治療多種癥狀,包含風(fēng)濕性疾病,某些皮膚病、嚴(yán)重過敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫,也可能與抗生素合并用于結(jié)核病患者。

    地塞米松可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制 炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。

    地塞米松易自消化道吸收,也可經(jīng)皮吸收,肌內(nèi)注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低于其他皮質(zhì)激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內(nèi)從尿液中排出,主要為非活性代謝產(chǎn)物。

地塞米松的制備方法:

一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法,以中間體21-醋酸酯為底物,以含010%**的適量甲醇作為溶劑對底物進行半溶,用堿作為催化劑進行水解反應(yīng),反應(yīng)*后用醋酸中和,將反應(yīng)液減壓濃縮至適量體積,降溫,過濾,用水沖洗濾餅,干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期,提高21-羥基物的質(zhì)量和收率,減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量。

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